Epzicom je kombinirani antiretrovirusni lijek koji se koristi za liječenje HIV infekcije kod odraslih i neke djece. Uzima se na usta u obliku tableta.
Sadrži dva antiretrovirusna sredstva nazvana abakavir (prodaje se samostalno pod zaštitnim znakom Ziagen) i lamivudin (prodaje se samostalno pod zaštitnim znakom Epivir). Epzicom se uzima u kombinaciji s najmanje jednim drugim antiretrovirusnim lijekom kako bi se osigurala potpuna virusna supresija.
Hero Images / Getty ImagesEpzicom je odobrila američka uprava za hranu i lijekove za upotrebu 2004. godine. Unatoč jednostavnosti uporabe i dokazanoj učinkovitosti, Epzicom kod nekih može uzrokovati ozbiljne i potencijalno opasne nuspojave.
Nekoliko generičkih verzija Epzicom-a dostupno je u Sjedinjenim Državama, prodaju se jednostavno kao "abakavir + lamivudin" ili "abakavir / lamivudin".
Koristi
Dva antiretrovirusna sredstva u Epzicomu pripadaju klasi lijekova poznatih kao inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze (NRTI). Djeluju blokirajući fazu životnog ciklusa HIV-a i na taj način sprečavaju virus da replicira svoje kopije. Kada se koristi u kombinaciji s drugim antiretrovirusnim lijekovima,
Epzicom može smanjiti virusno opterećenje na razinu koja se ne može otkriti. NRTI blokiraju enzim zvan reverznu transkriptazu koji virus koristi za prevođenje svoje virusne RNA u DNA, čije se genetsko kodiranje zatim integrira u jezgru stanice domaćina da bi se pretvorilo u tvornicu koja proizvodi HIV.
NRTI su bili prva klasa lijekova koji su mogli inhibirati replikacijski ciklus virusa i dalje su važan dio kombinirane antiretrovirusne terapije.
FDA odobrava Epzicom za uporabu kod odraslih, kao i djece koja teže najmanje 25 kilograma. Budući da se Epzicom isporučuje u obliku tablete s fiksnom dozom, ne može se koristiti onima kojima je potrebno prilagoditi dozu abakavira ili lamivudina. Za te bi ljude lijekove trebalo propisivati pojedinačno.
Epzicom se ne koristi izvan etikete.
Prije uzimanja
Epzicom se može koristiti u liječenju HIV-a prve linije, iako se češće koristi kao alternativa poželjnim lijekovima prve linije. Ako se koriste abakavir i lamivudin, vjerojatnije je da će biti propisani u tri-u-jednom HIV lijeku Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin).
Procjena prije liječenja
Kada se dijagnosticira HIV ili se promijeni liječenje, liječnik će naručiti niz testova za procjenu karakteristika vašeg virusa. HIV u konačnici nije jedan virus; nego se sastoji od mnoštva genetskih varijanti unutar "virusnog bazena", od kojih neki mogu biti otporni na lijekove.
Budući da se otpornost na lijekove može prenijeti - odnosno prenijeti s jedne osobe na drugu - testovi su presudni za utvrđivanje na koje ste lijekove najosjetljiviji i za koje ćete najvjerojatnije postići da se ne otkrije virus.
Testovi uključuju:
- Ispitivanje genetske rezistencije: Također poznato kao genotipizacija, test krvi otkriva genetske mutacije za koje je poznato da daju otpor.
- Fenotipsko testiranje: Češće korišten nakon neuspjeha liječenja, test (poznat i kao fenotipizacija) izravno izlaže virus svim dostupnim antiretrovirusnim lijekovima kako bi se utvrdilo koji su najbolji načini da u potpunosti suzbije virus.
Probir HLA-B * 5701
Ako genotipski i fenotipski testovi otkriju da je abakavir najbolja opcija, vaš će liječnik provesti još jedan test kako bi utvrdio varijantu koja se naziva HLA-B * 5701 alel.
Ljudi koji imaju pozitivan test na ovu varijantu izlažu se velikom riziku od ozbiljne preosjetljive reakcije na abakavir i ne smiju uzimati abakavir ili bilo koji lijek koji sadrži abakavir.
Mjere opreza i kontraindikacije
Postoje određeni slučajevi u kojima se Epzicom izbjegava ili je kontraindiciran za upotrebu. To može biti povezano s abakavirom, lamivudinom ili oboje.
Uz pozitivan test na alela HLA-B * 5701, Epzicom je kontraindiciran za uporabu kod svih koji su prethodno imali preosjetljivu reakciju na abakavir ili lamivudin. Neke preosjetljive reakcije, osobito one povezane s abakavirom, mogu dovesti do anafilaksije, zatajenja više organa i smrti.
Uz to, lamivudin može uzrokovati potencijalno ozbiljne komplikacije jetre, uključujući zatajenje jetre, kod ljudi s već postojećom bolešću jetre. Budući da se doziranje ne može prilagoditi kombiniranim lijekovima s fiksnom dozom, osobe s umjerenom do teškom bolešću jetre (Child-Pugh ocjena 7-15) nikada ne smiju uzimati Epzicom.
Čak i osobe s blagim oštećenjem jetre (Child-Pugh-ov rezultat 5-6) također će možda trebati izbjegavati Epizicom, osim ako ne postoje druge mogućnosti lijekova. U takvim su slučajevima potrebni česti testovi funkcije jetre kako bi se izbjegla toksičnost i ozljede jetre.
Budući da se Epzicom izlučuje putem bubrega, kao i jetra, ljudi s teškim oštećenjem bubrega (definiran kao klirens kreatinina manji od 50 mililitara u minuti) također bi trebali izbjegavati lijek.
Ostali NRTI
Postoje još tri antiretrovirusna lijeka klasificirana kao inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze, kao i šest kombiniranih lijekova s fiksnom dozom koji sadrže abakavir i / ili lamivudin:
- Emtriva (lamivudin)
- Kombivir (lamivudin + zidovudin)
- Delstrigo (doravirin + lamivudin + tenofovir disproksil fumarat)
- Dovato (lamivudin + dolutegravir)
- Retrovir (AZT, zidovudin)
- Symfi (efavirenz + lamivudin + tenofovirdizoproksil fumarat)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + tenofovirdizoproksil fumarat)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
- Viread (tenofovirdizoproksil fumarat)
Doziranje
Svaka tableta Epzicom sadrži 600 miligrama (mg) abakavira i 200 mg lamivudina. Tablete su duguljaste, narančaste, presvučene filmom i utisnute "GS FC2" samo s jedne strane.
Preporučena doza Epzicom je kako slijedi:
- Odrasli: Jedna tableta dnevno sa ili bez hrane
- Djeca 25 kg ili više: Jedna tableta dnevno sa ili bez hrane
Epzicom se nikada ne koristi samostalno. Mora se koristiti u kombinaciji s najmanje jednim drugim antiretrovirusnim lijekom druge klase. Za terapije prve linije, to obično uključuje inhibitor integraze poput Tivicaya (dolutegravir).
Kako uzimati i čuvati
Epzicom se mora uzimati svakodnevno kako bi se osiguralo potpuno suzbijanje virusa. Preskakanje ili propuštanje doza može smanjiti terapijsku koncentraciju lijeka u krvotoku. To ne samo da omogućuje rast virusne populacije, već može ubrzati razvoj rezistencije na lijekove.
Ako slučajno propustite dozu, uzmite je čim se sjetite. Ako je već blizu vrijeme vaše sljedeće doze, preskočite izvornu dozu i nastavite kao i obično. Nikada ne udvostručujte doze.
Hrana ne utječe na koncentraciju Epizcoma u krvi. Uz to, drobljenje ili cijepanje tablete može utjecati na brzinu apsorpcije i treba je izbjegavati. Ako vama ili vašem djetetu bude teško progutati tablete, obavijestite svog liječnika kako bi se pronašli alternativni lijekovi.
Epzicom se može sigurno čuvati na temperaturama od oko 25 ° C. Iako je u redu lijek kratkotrajno izlagati višim temperaturama, treba izbjegavati dugotrajno izlaganje, što uključuje čuvanje tableta na sunčanoj prozorskoj dasci ili u pretincu za rukavice.
Najbolje je držati tablete u izvornoj spremnici otpornoj na svjetlost u hladnom, suhom ormariću ili ladici. Uvijek vodite računa o datumu isteka i izbjegavajte uzimati tablete kojima je istekao rok trajanja ili su se pogoršale.
Potražite hitnu hitnu pomoć u slučaju predoziranja, što može dovesti do potencijalno teških komplikacija poznatih kao laktacidoza i druge potencijalne štete.
Nuspojave
Svi lijekovi imaju nuspojave, a većina lijekova povezanih s Epzicomom uglavnom su blage i prolazne. U rijetkim slučajevima mogu postojati ozbiljne nuspojave, od kojih se neke mogu razviti ubrzo nakon početka liječenja, a druge se pojave kao posljedica duljeg korištenja.
Uobičajen
Abakavir i lamivudin neovisno su povezani s nizom uobičajenih nuspojava, od kojih se neke preklapaju. Najčešći, koji se javljaju oko 5% do 10% korisnika, uključuju:
AbakavirZačepljen nos
Kihanje
Bol u sinusima
Glavobolja
Bolovi u uhu
Nesanica
Neobični snovi
Gubitak apetita
Začepljen ili curenje iz nosa
Glavobolja
Vrtoglavica
Kašalj
Osjećaj umora
Nesanica
Mučnina
Proljev
Mnoge od ovih nuspojava kratkotrajnog su karaktera i nastoje se riješiti kako se vaše tijelo prilagođava liječenju. Ako nuspojave potraju ili postanu nepodnošljive, obavijestite svog liječnika. Međutim, nikada ne prekidajte liječenje bez prethodnog razgovora s liječnikom.
Ozbiljno
Uz Epzicom je povezano nekoliko nuspojava koje mogu biti ozbiljne, pa čak i opasne po život. Iako su rijetki, mogu zahtijevati trenutni prestanak lijeka i, u nekim slučajevima, hitnu medicinsku intervenciju. To uključuje:
- Preosjetljivost na abakavir: Tipično se javlja unutar šest tjedana od početka liječenja, simptomi uključuju vrućicu, osip, mučninu, povraćanje, proljev, bolove u trbuhu, umor i simptome slične upali pluća. Ako se ne liječe, simptomi se mogu pogoršati i dovesti do smrti.
- Lipodistrofija: Dugotrajna primjena NRTI-a dugo je povezana s lipodistrofijom, nenormalnom preraspodjelom tjelesne masti. Simptomi se kreću od blagih do teških i obično progresivni kada se počnu razvijati.
- Laktacidoza: Abnormalno nakupljanje mliječne kiseline rjeđe je kod abakavira i lamivudina od antiretrovirusnih lijekova starije generacije. Ipak se i dalje javlja i može prikazivati bolove u želucu, gubitak apetita, proljev, grčeve u mišićima, neobičnu pospanost i ubrzano, plitko disanje (tahipneja). U težim slučajevima laktacidoza nosi 50% rizika od smrti.
- Hepatomegalija: Epzicom može uzrokovati nenormalno povećanje jetre kod osoba istodobno zaraženih HIV-om i hepatitisom C. Uz oticanje trbuha, drugi simptomi uključuju crvene ruke, povećane krvne žile ispod površine kože i žutilo kože i oči (žutica).
Neke studije sugeriraju da abakavir može povećati rizik od srčanog udara. Unatoč tome, ostaje značajna rasprava o povezanosti. Ako imate srčano stanje, razgovarajte sa svojim liječnikom da biste odmjerili koristi i potencijalne rizike liječenja.
Upozorenja i interakcije
FDA je izdala nekoliko upozorenja crne kutije savjetujući potrošače i zdravstvene radnike o potencijalno ozbiljnim rizicima povezanim s Epzicomom. Upozorenja se temelje na prethodnom iskustvu s abakavirom i lamivudinom među osobama s HIV-om tijekom 20 i više godina.
Upozorenja u crnoj kutiji uključuju preosjetljivost na abakavir kod osoba s alelom HLA-B * 5701, laktacidozom i ozbiljnom hepatomegalijom.Uz to, FDA upozorava da Epzicom može uzrokovati pogoršanje simptoma povezanih s jetrom kod ljudi koinficiranih HIV-om i hepatitisom B.
Epzicom se obično smatra sigurnim tijekom trudnoće. Iako su studije na životinjama pokazale potencijalnu štetu za plod, podaci iz Registra antiretrovirusne trudnoće nisu pokazali razliku u stopi pobačaja i urođenih oštećenja između majki koje koriste abakavir ili lamivudin i žena u općoj populaciji.
Unatoč tome, ljudi koji mogu zatrudnjeti trebali bi razgovarati sa svojim liječnicima kako bi u potpunosti razumjeli blagodati i rizike Epzicom-a. Majkama s HIV-om također se savjetuje da izbjegavaju dojenje kako bi smanjile rizik od prijenosa na svoju bebu.
Interakcije lijek-lijek
Postoji nekoliko lijekova koji mogu komunicirati s abakavirom ili lamivudinom. U nekim slučajevima te interakcije mogu povećati ili smanjiti koncentraciju abakavira ili lamivudina; u drugima može povećati ili smanjiti koncentraciju istodobno primijenjenog lijeka.
Ne zahtijevaju sve interakcije prilagodbu ili zamjenu doze. Unatoč tome, važno je savjetovati svog liječnika o bilo kojim lijekovima koje uzimate, bilo da se izdaju na recept, bez recepta, biljnih, prehrambenih ili rekreativnih.
Abakavir
Alkohol može smanjiti brzinu izbacivanja abakavira iz tijela. To može dovesti do povećane koncentracije u krvi i, pak, povećanog rizika od nuspojava, uključujući glavobolju, gubitak apetita i mučninu. Smanjen unos alkohola može ublažiti ovaj učinak.
S druge strane, abakavir može smanjiti koncentraciju metadona kod ljudi koji se podvrgavaju terapiji održavanja metadonom zbog ovisnosti o opioidima. Uz to, doza korištena u Epzicomu rijetko zahtijeva prilagodbu doze metadona.
Lamivudin
Umjetno zaslađivač sorbitol može smanjiti koncentraciju lamivudina u krvotoku. Čini se da učinak ovisi o dozi, s većim unosom sorbitola što dovodi do većeg gubitka lamivudina u krvotoku. Kad god je to moguće, izbjegavajte uzimanje sorbitola (ili laksativa koji sadrže sorbitol) istovremeno s Epzicomom.
Kombinacija antibiotika trimetoprim i sulfametoksazol (TMP-SMX) također mogu povećati koncentraciju lamivudina, iako obično ne na razinu koja se smatra problematičnom.
Ostali često korišteni lijekovi mogu povećati razinu lamivudina inhibicijom spojeva nazvanih prijenosnici organskog kationa (OCT) koji pomažu u izlučivanju tvari kroz bubrege. Primjeri uključuju:
- Benadril (difenhidramin)
- Glukofag (metformin)
- Prozac (fluoksetin)
- Tagamet (cimetidin)
- Verelan (verapamil)
- Zovirax (aciklovir)
Interakcija između lamivudina i inhibitora OCT-a može biti ili ne biti značajna. Unatoč tome, neki liječnici mogu vam savjetovati da odvojite doze za nekoliko sati, dok drugi mogu preporučiti promjenu pratećeg lijeka.
.jpg)
