Agonisti GLP-1 za dijabetes tipa 2

Agonisti GLP-1 receptora vrsta su inzulinskih lijekova koji se koriste u kombinaciji s prehranom i tjelovježbom za pomoć u liječenju dijabetesa tipa 2. Specifična uloga ovih lijekova je da pomognu u snižavanju razine glukoze u krvi - konkretno, hemoglobina A1C - i da pomognu u gubitku kilograma. Istraživanja su pokazala da agonisti GLP-1 receptora mogu imati i druge zdravstvene beneficije, uključujući pozitivne učinke na krvni tlak, razinu kolesterola i funkciju beta-stanica.

fertnig / istock

Ovi lijekovi za injekcije propisani su zajedno s oralnim lijekovima za dijabetes i inzulinskom terapijom. Kao takvi, oni se ne smatraju prvom linijom liječenja dijabetesa, ali mogu biti dragocjeni dio cjelokupnog plana upravljanja. O njima možete razgovarati sa svojim liječnikom kao dijelom vašeg režima liječenja dijabetesa tipa 2.

Vodič za raspravu o liječniku za dijabetes tipa 2

Nabavite naš vodič za ispis za sljedeći pregled kod liječnika koji će vam pomoći da postavite prava pitanja.

Preuzmite PDF Pošaljite Vodič e-poštom

Pošaljite sebi ili voljenoj osobi.

Prijavite se

Ovaj Vodič za raspravu o liječniku poslan je na {{form.email}}.

Dogodila se greška. Molim te pokušaj ponovno.

Kako rade

GLP-1 znači peptid sličan glukagonu, tip hormona poznat kao hormon inkretina koji je niži od normalnog kod ljudi s dijabetesom tipa 2. Agonisti GLP-1 receptora pripadaju skupini lijekova poznatih kao mimetičari inkretina koji pomažu gušterači da oslobodi optimalnu količinu inzulina, hormona koji transportira glukozu (šećer) u tkiva u tijelu gdje se može koristiti za energiju.

Ovi lijekovi također usporavaju brzinu napuštanja želuca, što pomaže u kontroli razine šećera u krvi nakon obroka (nakon obroka).

Oponašajući sljedeće učinke GLP-1 na nekoliko dijelova tijela, agonisti GLP-1 receptora pomažu u kontroli apetita i razine šećera u krvi putem sljedećih mehanizama:

Mozak

GLP-1 šalje signal hipotalamusu, dijelu mozga koji je odgovoran za apetit i žeđ, da unese manje vode i hrane - učinak koji može dovesti do gubitka težine.

Opasnost od dehidracije

Budući da agonisti GLP-1 receptora prigušuju osjećaj potrebe za pićem, vitalno je paziti da pijete puno vode i drugih tekućina kako biste ostali hidratizirani dok ste na takvom lijeku.

Mišića

GLP-1 potiče glukoneogenezu - sintezu glukoze u tijelu. Jednostavnije, to je pretvaranje proteina ili masti (umjesto ugljikohidrata) u šećer da bi ga tijelo koristilo kao gorivo u mišiću. Povećanje ovog procesa može pomoći u snižavanju šećera u krvi stimulirajući unos glukoze u stanice i povećavajući koliko učinkovito tijelo koristi inzulin.

Glukoneogeneza na prehrani s niskim udjelom ugljikohidrata

Gušterača

Kada GLP-1 dođe u kontakt s glukozom, gušterača se pokreće da izlučuje više inzulina, čime se smanjuje količina glikogena nakon obroka u krvi. GLP-1 također smanjuje izlučivanje glukagona - hormona koji pomaže u prevenciji preniska razina šećera u krvi. Kod osoba s dijabetesom tipa 2 glukagon može dovesti do previsoke razine glukoze u krvi.

Jetra

GLP-1 smanjuje izlaz glukoze iz jetre (jetre), što pomaže u snižavanju šećera u krvi. Kako se glukoneogeneza povećava, receptori za glukagon smanjuju se u jetri, inhibirajući stvaranje glukoze i stimulirajući unos glukoze u stanice, smanjujući tako količinu glukoze u krvi.

Trbuh

GLP-1 smanjuje izlučivanje kiseline u želucu i koliko se brzo hrana isprazni iz želuca, produžujući osjećaj sitosti što zauzvrat može ograničiti koliko osoba pojede i u konačnici dovesti do gubitka kilograma.

Različiti agonisti receptora GLP-1

Postoje dvije vrste agonista GLP-1 receptora: formule kratkog djelovanja koje se obično uzimaju jednom ili dva puta dnevno i formule dugotrajnog djelovanja, koje se uzimaju jednom tjedno. Tipizirana vrsta obično se temelji na brojnim čimbenici, uključujući povijest bolesti, osiguranje i cijenu (agonisti GLP-1 receptora mogu biti skupi), osobne preferencije i učinkovitost kontrole šećera u krvi.

Agonisti receptora GLP-1 kratkog djelovanjaNaziv lijekaDozaProsProtivOstala razmatranjaByetta (eksenatid)0,5 mikrograma (mcg) dva puta dnevno prvi mjesec; 10 mcg dva puta dnevno nakon toga

Relativno jeftin u usporedbi s novijim agonistima GLP-1

Mora se dati 60 minuta prije obroka, ponekad može biti nezgodno

Budući da se eksenatid izlučuje kroz bubrege, ne preporučuje se osobama s GFR-om od 30 ili manje

Victoza, Saxenda (liraglutid)0,6 mcg dnevno prvi tjedan; Nakon toga 1,2 mcg dnevno, povećavajući se na 1,8 mcg dnevno ako je potrebno da bi se postigla optimalna razina glukoze u krvi

Saxendsa je jedini GLP-1 naznačen za mršavljenje.

Često uzrokuje mučninuSaxenda pokrivaju samo određeni pružatelji osiguranja.Adlyxin (liksisenatid)

10 mcg dnevno prva dva tjedna, a nakon toga poraste na 20 mcg dnevno

Ima relativno istu djelotvornost kao i Byetta.

Mora se dozirati svakodnevno 60 minuta prije prvog dnevnog obroka

Izlučuje se putem bubrega; ne smiju je koristiti osobe s niskim GFR-omAgonisti receptora dugotrajnog djelovanja GLP-1Naziv lijekaDozaProsProtivOstala razmatranjaBydureon (eksenatid)2 miligrama (mg) jednom tjednoDolazi u napunjenoj olovciIzlučuje se putem bubrega i trebali bi ga izbjegavati svi koji imaju GFR 30 ili manje
Smanjuje A1C za oko 1,5 posto
Olovku može biti teško koristiti i na koži uzrokuje kuglicu veličine grožđa.Istinitost (dulaglitid)0,75 mg tjedno; povećati na 1,5 mg nakon 6 do 8 tjedana.Dolazi u obliku napunjene olovke koja je jednostavna za upotrebuNije vrlo učinkovito za mršavljenje; Ne pokrivaju svi pružatelji osiguranja; može biti skupoSmanjuje A1C za oko 1,4 postoOzempik (semaglutid)0,25 mg prva četiri tjedna; 0,5 mg nakon toga. Ako je nakon 4 tjedna potrebna dodatna kontrola šećera u krvi, doza se može povećati na 1 mg.Ima najveću učinkovitost za mršavljenje od svih GLP1Kao noviji lijek može biti skup; može izazvati mučninuSmanjuje A1C za čak 1,8 postoRybelsus (semaglutid)Tableta od 7 mg ili 14 mg jednom dnevnoUzima se kao tableta na usta; nema potrebe za ubrizgavanjem ili hlađenjemMora se uzimati s ne više od 4 oz na vodi natašte. Mora se uzimati svakodnevno ili tjedno za injektiranu verziju

Uprava

Svi lijekovi za agoniste receptora GLP-1 mogu se injektirati, što znači da se daju štrcaljkom i iglom ili napunjenom olovkom za doziranje, ovisno o lijeku. I kratkotrajne ili dugotrajne injekcije agonista receptora GLP-1 su potkožni - ubacuju se u masno tkivo neposredno ispod površine kože.

Ako vam liječnik prepiše agonist GLP-1 receptora, on će proći korake kako ga sami ubrizgati u trbuh ili gornji dio bedra. Ako si ne možete dati injekciju, netko drugi može vam dati lijek u nadlakticu.

Za samostalno ubrizgavanje lijeka agonista receptora GLP-1:

1. Ispitajte rješenje kako biste bili sigurni da je bistro, bezbojno i da nema plutajućih čestica. Provjerite naljepnicu kako biste bili sigurni da datum isteka nije prošao.
2. Skupite svoje zalihe: alkoholnu jastučić, zavoj, gazu ili maramicu i pripremljene ili miješane lijekove u olovci ili bočici i špricu.
3. Operi ruke.
4. Upotrijebite alkoholnu jastučić za čišćenje područja na kojem ćete dati injekciju; rotirajte mjesta za ubrizgavanje tako da više puta ne zalijepite isto područje.
5. Izvucite točnu dozu u napunjenu olovku ili špricu.
6. Uzmite veliki prstohvat kože i povucite ga od mišića ispod.
7. Držeći olovku ili špricu poput strelice,brzoumetnite iglu pod kutom od 90 stupnjeva prema koži.
8. Polako ubrizgajte lijek.
9. Otpustite kožu, a zatim povucite iglu.
10. Prema potrebi zalijepite zavoj, gazu ili maramicu.

Nikada nemojte ponovno koristiti ili dijeliti zalihe. Lijek biste trebali uvući u svježu štrcaljku svaki put kad si sami ubrizgate injekciju. Većinu olovaka treba baciti nakon 30 dana, čak i ako je unutra ostalo neko rješenje.

Nuspojave

Sve u svemu, agonisti receptora za GLP-1 sigurni su i uzrokuju malo nuspojava.

Česte nuspojave

To uključuje mučninu, povraćanje i proljev koji pogađaju 10 do 40 posto ljudi koji uzimaju agonist receptora GLP-1. Najvjerojatnije se javljaju s kratkotrajnim lijekovima i imaju tendenciju da budu manje ozbiljni što je dulja osoba uzima lijekove.

Ostale potencijalne nuspojave agonista GLP-1 receptora uključuju zatvor, nadutost, probavne smetnje i glavobolju. Na mjestu ubrizgavanja također može doći do crvenila, svrbeža ili bolnosti kože.

Ozbiljne nuspojave

Iako rijetke, ove nuspojave treba tretirati kao hitne slučajeve:

• trajna bol u gornjem lijevom ili srednjem dijelu želuca koja se može proširiti na leđa, s povraćanjem ili bez njega
• osip na koži ili osip
• svrbež
• lupa srce
• vrtoglavica ili nesvjestica
• oticanje očiju, lica, usta, jezika, grla, stopala, gležnjeva ili potkoljenica
• poteškoće s gutanjem ili disanjem
• promuklost
• smanjeno mokrenje
• vrlo suha usta ili koža
• ekstremna žeđ

Komplikacije

U studijama na životinjama pokazano je da liraglutid i dulaglutid potiču tumore stanica štitnjače. Iako ti lijekovi nisu procijenjeni na ljudima zbog ove potencijalne komplikacije, preporučuje se ljudima s anamnezom ili obiteljskom anamnezom medularnog karcinoma štitnjače. ili višestruka endokrina neoplazija tipa 2 ne koriste agoniste GLP-1 receptora.

S određenim agonistima GLP-1 receptora postoji mogući mali povećani rizik od pankreatitisa (upale gušterače).

Tko bi ih trebao izbjegavati?

Ovaj se lijek ne preporučuje osobama koje:

• Imati anamnezu pankreatitisa
• Imati povijest gastropareze (paraliza želuca)
• Imate medularni rak štitnjače ili multiplu endokrinu neoplaziju tipa 2 ili obiteljsku anamnezu ovih stanja
• Jeste li na dijalizi (jer sigurnost uporabe GLP-1 agonista u ovoj situaciji nije dokazana)

Uz to, osobe s oštećenom funkcijom bubrega zbog dijabetesa koje imaju GFR (glomerularna filtracija) 30 ili manje, ne bi trebale koristiti Bydureon ili Byettu, ali možda će moći uzimati drugi agonist receptora za GLP-1.

Riječ iz vrlo dobrog

Učinkovito liječenje dijabetesa tipa 2 predmet je snažnih istraživanja. Postoji velik interes za razvijanje sve boljih i boljih lijekova, uključujući sigurnije, prikladnije i učinkovitije agoniste receptora GLP-1. Zapravo, jedna takva mogućnost, oralni oblik semaglutida, razmatra se na odobrenje američke Uprave za hranu i lijekove. Ova inačica lijeka ne samo da pomaže u kontroli razine šećera u krvi, već se pokazalo i da smanjuje srčani rizik - dodatna prednost lijeka koji se jednog dana može uzeti kao tableta, a ne s iglom.