Levodopa se smatra zlatnim standardom za nadomjesnu terapiju dopaminom kod Parkinsonove bolesti. Lijek je razvijen 1960-ih godina, mnogo godina nakon što je James Parkinson 1817. godine napisao o nizu simptoma koje danas znamo kao Parkinsonova bolest. Desetljećima kasnije, levodopa je i dalje najčešće korišten tretman ove kronične bolesti.
Kada se uzima oralno, levodopa se apsorbira u krv iz tankog crijeva. Zatim se enzimima u mozgu pretvara u dopamin, što pomaže nadomještanju neurotransmitera koji je izgubljen dok mozak vlastiti neuroni koji proizvode dopamin umiru.
Daisy Daisy / Getty ImagesKako djeluje Levodopa
Levodopa se gotovo uvijek kombinira s lijekom karbidopa (poput lijeka Sinemet), koji pomaže produljiti učinkovitost levodope i sprječava razgradnju lijeka u krvotoku prije nego što dospije u mozak. Umjesto visokih doza koje su u početku bile potrebne, dodatak karbidope omogućuje davanje levodope u manjim dozama. To smanjuje mučninu i povraćanje, često oslabljujući nuspojave. U Europi se levodopa kombinira s različitim spojem nazvanim benserazid sa sličnim učinkom u lijeku marke Madopar.
Zamjenska terapija dopaminom izuzetno dobro djeluje u kontroli motoričkih simptoma i pomaže poboljšati svakodnevno funkcioniranje oboljelih od Parkinsonove bolesti. Međutim, može uzrokovati i značajne nuspojave kao što su diskinezije (dosadni nehotični pokreti), što može ograničiti količinu lijekova koji se mogu koristiti. To rezultira time da većina ljudi ima premalu dozu što se tiče količine nadomjestka dopamina koju mogu podnijeti. Ponekad su nuspojave gore od izvornih simptoma koji se liječe. Uz to, ne bavi se nemotoričkim simptomima Parkinsonove bolesti, za koje je poznato da uzrokuju većinu invaliditeta kod pacijenata.
Levodopa nuspojave
Nuspojave nadomjesne terapije dopaminom uključuju, ali nisu ograničene na, mučninu, povraćanje, nizak krvni tlak, vrtoglavicu i suha usta. U nekih osoba može izazvati zbunjenost i halucinacije. Dugoročno, zamjena dopamina također može dovesti do diskinezija i kolebanja motora (tj. Razdoblja "isključenja" kada lijek ne djeluje dobro).
Vrste zamjenskih terapija dopaminom
Zamjenska terapija dopaminom dolazi u raznim formulacijama i kombinacijama. Najčešći su pripravci kako slijedi:
Levodopa / Carbidopa: Ova kombinacija dolazi u kratkotrajnom obliku (Sinemet) kao i u dugotrajnom (Sinemet CR) koji zahtijeva doziranje samo dva puta dnevno. levodopa / karbidopa također dolazi u tableti za oralno raspadanje (Parcopa) koja ne zahtijeva vodu i korisna je za one koji imaju poteškoće s gutanjem.
Levodopa / Carbidopa / Entacapone: Stalevo je još jedan dugotrajni pripravak zamjenskog dopamina, koji uz levodopu i karbidopu ima dodani lijek entakapon, što dodatno produljuje učinkovitost ove formulacije omogućavajući dulja razdoblja doziranja.
Trenutno dostupan samo u Kanadi i Europi, levodopa / karbidopa gel (Duodopa) oblik je zamjene dopamina koji se isporučuje izravno u tanko crijevo kroz kirurški postavljenu cijev. Najbolje se koristi za one s uznapredovalom bolešću koji drugim dostupnim lijekovima ne mogu steći kontrolu nad svojim onesposobljavajućim motoričkim simptomima. Korištenjem sustava pumpi sličnog inzulinskoj pumpi kod dijabetesa, Duodopa može kontinuirano dostavljati lijekove tijekom dana.
Popularna izreka "staro je zlato" zasigurno zvuči istinito kada je u pitanju levodopa. Unatoč napretku na polju istraživanja Parkinsonove bolesti, nijedan drugi novi lijek nije se pokazao učinkovitim kao levodopa u smislu ublažavanja motoričkih simptoma ove bolesti. Međutim, nuspojave, posebno one dugotrajne koje uključuju motoričke fluktuacije i diskinezije, ograničavaju njegovu stvarnu učinkovitost kao idealnog liječenja.
