Što znati o Otezli (Apremilast)

Otezla (apremilast) je oralni lijek koji je odobrila Američka uprava za hranu i lijekove (FDA) za liječenje psorijaze i psorijatičnog artritisa. Koristi se samo za odrasle, Otezla se uzima dva puta dnevno sa ili bez hrane. Otezla djeluje selektivno inhibira određene upalne spojeve koji doprinose ponavljanju simptoma psorijatične bolesti.

Otezla može uzrokovati depresiju i značajan gubitak kilograma, što oboje može opravdati prekid liječenja. U tijeku je istraživanje može li se Otezla koristiti za liječenje drugih upalnih bolesti.

Kako radi

Otezla je selektivni inhibitor fosfodiesteraze-4 (PDE4), enzima koji se koristi za stvaranje faktora nekroze tumora (TNF), koji potiče upalu tkiva. Blokiranjem enzima PDE4, Otezia smanjuje razinu TNF-a i smanjuje upalu povezanu s TNF-om koja je uključena u posredovanje simptoma psorijaze i psorijatičnog artritisa.

Otezla se brzo apsorbira u crijevima i doseže najvišu koncentraciju u krvi u roku od dva do tri sata. Ima relativno kratak poluživot lijeka (šest do osam sati), pa ga je potrebno uzimati dva puta dnevno kako bi se osigurala stabilna koncentracija lijeka.

Lijek se metabolizira u jetri i izlučuje se iz tijela mokraćom i, u manjoj mjeri, izmetom.

Koristi

Otezla je odobren za odrasle za liječenje umjerene do teške psorijaze kada lokalni lijekovi ne pružaju olakšanje. Također se koristi kod odraslih s aktivnim psorijatičnim artritisom (oblik artritisa uzrokovan upalnim učincima psorijaze).

Otezla nije odobrena za djecu i ostaje neprovjerena u djece mlađe od 8 godina.

Doziranje

Otezla dolazi u obliku dijamanta, filmom obložene tablete u tri jačine: 10 miligrama (mg), 20 mg i 30 mg.

Otezla zahtijeva petodnevnu dozu punjenja tijekom koje polako povećavate dozu svaki dan kako biste postigli optimalnu koncentraciju lijeka. Ovaj postupak smanjuje rizik od gastrointestinalnih nuspojava. Nakon toga, uzimali biste dozu održavanja da biste održali koncentraciju.

Raspored doziranja i doziranja jednak je i za psorijazu i za psorijatični artritis. Prema preporukama proizvođača:

Otezlu možete uzimati sa ili bez hrane. Nemojte drobiti, dijeliti ili žvakati tablete.

Ako propustite dozu, uzmite je čim se sjetite. Međutim, ako je blizu vrijeme vaše sljedeće doze, samo preskočite dozu i nastavite kao i obično. Nikada ne udvostručujte dozu.

Posebno razmatranje

Ako imate ozbiljno oštećenje bubrega (sa smanjenim klirensom lijeka posredstvom bubrega iz vašeg tijela), dozu će trebati smanjiti kako bi se spriječila toksičnost lijeka. U ovom bi slučaju vaša početna doza bila 10 mg prva tri dana i 20 mg sljedeća dva dana; nakon toga uzimali biste 30 mg jednom dnevno kao dozu održavanja.

Osobama s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega nije potrebna prilagodba doze, osim ako klirens kreatinina (CrCl) nije manji od 30 mililitara u minuti (ml / min).

Razgovarajte sa svojim liječnikom o tome što je dobro za vas i nikada nemojte prilagođavati propisanu dozu bez vodstva liječnika.

Nuspojave

U kliničkim ispitivanjima, nuspojave povezane s Otezlom (od kojih su prve tri bile najčešće) bile su:

• Proljev
• Glavobolja
• Mučnina
• Bolovi u trbuhu
• Grlobolja
• Kašalj
• Vrućica
• Začepljenje nosa

Većina nuspojava dogodila se u prva dva tjedna liječenja i s vremenom se povukla kontinuiranom primjenom lijeka.

Rijetke nuspojave, poput depresije i gubitka kilograma, mogu biti daleko teže. U nekim slučajevima simptomi mogu biti dovoljno ozbiljni da zahtijevaju promjenu liječenja. Prema premarketnom istraživanju koje je izdala FDA:

• Depresija i samoubilačke misli zabilježeni su u 0,8% korisnika. Od toga je 0,3% prekinulo liječenje kao rezultat nuspojave. Kao rezultat toga, pacijenti s depresijom u anamnezi, osobito ako se ne liječe na odgovarajući način, trebali bi razmotriti alternativni lijek.
• Gubitak kilograma od 10% do 15% zabilježen je kod 10% korisnika. To je tri puta više nego što je slučaj kod ljudi koji su dobivali placebo.

Zbog rizika od gubitka tjelesne težine, vašu tjelesnu težinu treba pratiti tijekom cijelog liječenja, a liječenje treba prekinuti ako gubitak kilograma postane ekstreman.

Kontraindikacije

Jedina apsolutna kontraindikacija za Otezlu je poznata preosjetljivost na apremilast ili bilo koji neaktivni sastojak lijeka. S tim u vezi, preosjetljivost na lijekove nije zabilježena ni u jednom pretprodajnom istraživanju, ali je identificirana, iako rijetko, u postmarketinškim istraživanjima.

Iako Otezla nije kontraindicirana za uporabu tijekom trudnoće, klasificirana je kao lijek kategorije C za trudnoću. To znači da su studije na životinjama pokazale da Otezla može nanijeti štetu fetusu, iako ne postoje dobro kontrolirane studije na ljudima.

Većina štete dogodila se u dozama dva do četiri puta veće od one koja se koristi u ljudi. Pobačaj je bio najčešća komplikacija u trudnoći. Nepoznato je može li se Otezla prenositi majčinim mlijekom i kakva šteta, ako postoji, može prouzročiti.

Zbog potencijalne štete, Otezla se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako su koristi veće od rizika. Razgovarajte sa svojim reumatologom kako biste saznali sve činjenice koje su vam potrebne za informirani odabir.

Interakcije

Otezla se za metabolizam oslanja na enzim jetre, poznat kao citokrom P450 (CYP450). Mnogi drugi lijekovi se obrađuju istim enzimom. Ako se Otezla uzima s nekim od ovih lijekova, oni se mogu natjecati za ovaj enzim, a to može utjecati na koncentraciju jednog ili oba lijeka.

U nekim slučajevima interakcija može usporiti metabolizam, što dovodi do nakupljanja lijeka i toksičnih nuspojava. U drugima može ubrzati metabolizam, smanjujući koncentraciju lijeka, kao i učinkovitost liječenja.

Među nekim od lijekova i dodataka koji mogu komunicirati s Otezlom:

• Tegretol (karbamazepin)
• Fenobarbital
• Dilantin (fenitoin)
• Rifampin
• Kantarion

Obavijestite svog liječnika o svim lijekovima i dodacima koje uzimate, bilo farmaceutski ili bez recepta, kako biste izbjegli interakcije i neočekivane nuspojave.