Testosteron enanthate, poznat i kao testosteron heptanoat, anabolički je androgeni steroid (AAS) lijek koji se koristi za liječenje niske razine testosterona. Anabolički lijekovi djeluju gradeći mišiće, dok se androgeni odnose na poboljšanje spolnih karakteristika tipično povezanih s muškarcima.
Koristi se u medicinskim postupcima od 1950-ih, testosteron enanthate se prodaje pod brojnim robnim markama, uključujući Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron i Testro.
Kao lijek prema rasporedu III, testosteron enanthate dostupan je samo na recept.
PixabayIndikacije
Testosteron enanthate klasificiran je kao AAS jer je istovremeno sintetski derivat testosterona i testosteronski predlijek, što znači da stimulira tijelo da samostalno proizvodi testosteron. S tim da ima snažnije androgene učinke i samo umjereni anabolički učinci.
Lijek je pogodan za nadomjesnu terapiju testosteronom (TRT) kod muškaraca cisgendera s hipogonadizmom (smanjena proizvodnja testosterona u testisima). Uzroci hipogonadizma uključuju ozljedu testisa, infekciju i rak.
Zračenje i kemoterapija također mogu uzrokovati hipogonadizam, kao i urođeni poremećaji poput Klinefelterovog sindroma i bolesti hipotalamusa i hipofize (obje potiču proizvodnju testosterona).
Razine testosterona u cis muškaraca često mogu naglo opadati nakon 50. godine, što dovodi do stanja poznatog kao andropauza u kojem utječu na snagu i seksualnu želju. Stariji cis muškarci sa simptomima andropauze (uključujući umor i nizak libido) često će imati koristi od TRT-a.
Testosteron enantat se također može koristiti za hormonsku terapiju kod transrodnih muškaraca, za liječenje odgođenog puberteta kod dječaka cisgendera i za liječenje neoperabilnog metastatskog karcinoma dojke (karcinom dojke koji se proširio) u postmenopauzi.
Lijek se također koristi, kontroverzno, kao anti-age terapija kod starijih cis muškaraca.
Doziranje
Testosteron enantat je bistra ili žućkasto viskozna tekućina koja se isporučuje u staklenoj bočici za višestruku upotrebu od 5 mililitara (ml). Ubrizgava se intramuskularno u stražnjicu svakih jedan do četiri tjedna. Da bi se izbjegle fluktuirajuće razine hormona (i povezane promjene raspoloženja), niže doze se često propisuju u kraćim intervalima.
Aktivni lijek, suspendiran u sezamovom ulju, ima razdoblje produljenog otpuštanja od dva do tri tjedna. Doziranje se može razlikovati ovisno o pojedincu, ali obično se propisuje kako slijedi:
- Muški hipogonadizam: 50 do 400 miligrama (mg) svaka dva do četiri tjedna
- Odgođeni muški pubertet: 5 do 200 mg svaka dva do četiri tjedna tijekom četiri do šest mjeseci
- Metastatski rak dojke: 200 do 400 mg svaka dva do četiri tjedna
- Terapija transrodnim hormonima: 50 do 200 mg tjedno ili 100 do 200 mg svaka dva tjedna
Iako se testosteron enanthate ponekad koristi naizmjenično s testosteron cipionatom (depo testosteron), potonji nije odobren za liječenje odgođenog muškog puberteta, za upravljanje metastatskim karcinomom dojke ili za terapiju transrodnim hormonima.
Nuspojave
Kao supstanca dizajnirana za promjenu razine hormona, testosteron enantat ima i svoje očite prednosti i rizike. Nuspojave se mogu kretati od blagih do nepodnošljivih.
Najozbiljnije nuspojave povezane su sa zlouporabom testosterona, sve većim problemom u Sjedinjenim Državama zbog kojeg je američka Uprava za hranu i lijekove (FDA) 2016. promijenila naljepnicu s upozorenjem na proizvod.
Česte nuspojave
Prema FDA-u, najčešće nuspojave povezane s upotrebom testosteron enantata uključuju:
- Bolovi i otekline na mjestu injekcije
- Glavobolja
- Vrtoglavica
- Promjene raspoloženja, uključujući agresiju
- Depresija ili anksioznost
- Povećani ili smanjeni libido
- Općeniti trnci
- Masna koža i akne
- Stanjivanje kose
- Debljanje
Ozbiljnost nuspojava obično ovisi o dozi i može se ublažiti smanjenjem trenutne doze.
Neželjene reakcije
Rjeđe, ali potencijalno ozbiljnije su nuspojave povezane s dugotrajnom uporabom ili prekomjernom uporabom testosteron enantata. Neki su povezani s androgenim učincima lijeka; drugi mogu utjecati na srce i jetru povišavajući razinu kolesterola i jetrenih enzima.
Nazovite liječnika ako se javi bilo što od sljedećeg:
- Gubitak kose po muškom uzorku
- Rast dlaka muškog uzorka kod dodijeljenih žena pri rođenju (hirsutizam)
- Povećanje muških dojki (ginekomastija)
- Produbljivanje glasa kod žena cisgender
- Nepravilnosti menstruacije, (uključujući amenoreju)
- Proširenje klitora
- Dugotrajne bolne erekcije penisa (priapizam)
- Poteškoće s mokrenjem ili često mokrenje noću kod osoba s penisom
- Teški psihijatrijski simptomi, uključujući veliku depresiju, paranoju ili psihozu
Neki androgeni učinci uočeni kod dodijeljene ženske osobe pri rođenju, poput povećanja klitora i produbljivanja glasa, nepovratni su nakon što se razviju. Niska spermija (oligospermija) može smanjiti plodnost kod cisgender muškaraca.
Pretjerana upotreba testosterona također može povećati rizik od srčanog udara, moždanog udara, kongestivnog zatajenja srca i duboke venske tromboze (DVT), posebno u muškaraca cisgender.
Također se mogu javiti teške ozljede jetre, koje karakteriziraju simptomi umora, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, taman urin i žutilo očiju i kože (žutica).
Nazovite 911 ili potražite hitnu pomoć ako imate znakove kardiovaskularnog događaja, uključujući otežano disanje, ubrzano disanje, obilno znojenje, poteškoće s govorom, jake glavobolje, slabost s jedne strane tijela ili jake bolove u pucanju u lijevoj ruci, čeljust ili prsa.
Interakcije
Postoje određeni lijekovi koji djeluju u interakciji s testosteron enantatom. Neke će možda trebati zamijeniti ili prilagoditi dozu. Alternativno se mogu istraživati drugi oblici androgene terapije, uključujući flastere s nižim dozama testosterona.
Među mogućim interakcijama lijekova:
- Antikoagulanti ("razrjeđivači krvi") poput varfarina često imaju povećanu aktivnost lijeka kada se koriste s testosteronom, povećavajući rizik od krvarenja.
- Možda će trebati prilagoditi doze lijekova za dijabetes, jer testosteron može smanjiti potrebe za šećerom u krvi i potrebama za inzulinom.
- Kortikosteroide i testosteron treba koristiti s oprezom kod osoba s bolestima srca, bubrega ili jetre, jer kombinirana primjena može potaknuti zadržavanje tekućine (edem) i povećati rizik od kongestivnog zatajenja srca.
Kontraindikacije
Postoje uvjeti u kojima se testosteron enantat ne smije koristiti ni pod kojim uvjetima. To uključuje upotrebu testosterona u neliječenom karcinomu prostate ili karcinoma dojke i u trudnoći. Lijek također treba izbjegavati ako ste alergični na sezamovo ulje ili bilo koje komponente lijeka.
Rizik od raka prostate
Prostatna žlijezda je organ kod dodijeljenih mužjaka pri rođenju čija je uloga lučiti prostatnu tekućinu, jednu od komponenata sjemena. Žlijezda ovisi o djelovanju androgena i smanjit će proizvodnju prostate u tekućini ako je razina androgena niska.
Zajedno s ovim smanjenjem povećava se rizik od povećanja prostate, stanja koje se naziva benigna hiperplazija prostate (BPH). Povećanje ne ometa samo protok urina; također može dovesti do kamenaca u mjehuru i smanjene funkcije bubrega.
Poznato je da nadomjesna terapija testosteronom poboljšava urinarne simptome kod onih kojima je muškarac dodijeljen kod rođenja s BPH, štoviše, čini se da to čini bez povećanja rizika od raka prostate.
Isto možda ne vrijedi za one kojima je dodijeljeno muško po rođenju s dijagnozom maligne bolesti prostate. Iako je veza između upotrebe testosterona i raka prostate i dalje vrlo kontroverzna, postoje izvještaji, uglavnom anegdotski, da je uporaba testosterona u starijih muškaraca s neliječenim karcinomom prostate dovela do metastaza.
S tim u vezi, studija iz 2011. s Harvard Medical School zaključila je da ne postoji veza između progresije bolesti i upotrebe testosterona kod 13 muškaraca cisgendera s neliječenim karcinomom prostate koji su bili na liječenju u prosjeku 2,5 godine. sličan zaključak.
Unatoč kontinuiranim kontroverzama, FDA snažno savjetuje upotrebu testosterona kod muškaraca cisgender s neliječenim karcinomom prostate.
Čak i za cis muškarce bez karcinoma, svako povišenje testa prostate specifičnog antigena (PSA) u prva tri do šest mjeseci od početka testosterona zajamčilo bi prestanak liječenja dok se ne završi cjelovita istraga raka.
Rizik od raka dojke kod muškaraca
Dokazi koji podupiru izbjegavanje testosterona u cis muškaraca s neliječenim rakom dojke jednako su neizvjesni, iako je retrospektivna studija provedena 2006. godine sugerirala 11-postotni porast rizika od raka dojke u muškaraca tijekom 10-godišnjeg razdoblja. slabo razumljiv, a mnogi ne vjeruju da on zapravo postoji.
Za muškarce cisgender s neliječenim karcinomom dojke, FDA ostaje ustrajna u tome da upotreba testosterona predstavlja potencijalnu prijetnju i treba je izbjegavati bez iznimke.
Rizik u trudnoći
Upotreba testosteron enantata u trudnica je kontraindicirana. Kada se primjenjuje tijekom trudnoće, testosteron može uzrokovati virilizaciju ženskog fetusa, stanje poznato kao gestacijski hiperandrogenizam u kojem su fizičke karakteristike tipično povezane s onima dodijeljenim muškarcima pri rođenju prisutne u ženskom fetusu kojem je dodijeljena.
Neki od simptoma virilizacije mogu se vidjeti pri rođenju, dok drugi mogu postati vidljivi tek tijekom puberteta ili kasnije u životu. Uključuju:
- Povećani klitoris i vanjski spolni organi
- Ciste na jajnicima, čak i u djetinjstvu
- Prekomjerna dlaka na tijelu ili licu
- Veća struktura kostiju
- Manje grudi
- Prorjeđivanje kose karakteristično za mušku ćelavost
- Dublji glas
Rizik od virilizma veći je kod ptičara koji i sami imaju virilizam kao posljedicu upotrebe testosterona.
Terapija testosteronom mora se prekinuti ako se sumnja na trudnoću, posebno tijekom prvog tromjesečja dok su fetalne stanice još uvijek specijalizirane. Ako se trudnoća potvrdi, roditelji će biti obaviješteni o potencijalnim opasnostima za dijete.
Čini se da upotreba testosterona ne predstavlja rizik za dijete koje doji, jer se komponente lijeka uglavnom metaboliziraju prije nego što dođu u krvotok, majčino mlijeko ili druge tjelesne tekućine. Slično tome, upotreba testosterona kod cis muškaraca ne predstavlja nikakav rizik za trudnoću, ni tijekom začeća ni trudnoće.