Atripla je kombinirani lijek s jednom dozom fiksne doze koji se koristi za liječenje HIV-a kod odraslih i starije djece. Odobrena za uporabu od strane američke Uprave za hranu i lijekove (FDA) 2004. godine, Atripla je bio prvi sve u jednom antiretrovirusni lijek koji je trebao samo jednu tabletu dnevno kako bi postigao potpunu suzbijanje virusa.
Atripla sadrži tri različita antiretrovirusna lijeka:
- Efavirenz, ne-nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze (NNRTI) koji se također prodaje kao tableta s jednim lijekom nazvana Sustiva
- Emtricitabin, nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze (NRTI), poznat i kao FTC, dostupan u kapsuli s jednim lijekom nazvanoj Emtriva
- Tenofovirdizoproksil fumarat (TDF), još jedan NRTI koji se također prodaje u obliku tablete s jednom tabletom pod nazivom Viread
Do 2015. godine Atripla je dobila preferirani status prve linije u liječenju HIV-a u Sjedinjenim Državama. Uvođenjem inhibitora integraze, novije klase lijekova koji su nudili veću trajnost i manje nuspojava, Atripla je sada klasificiran kao alternativni lijek za prvu liniju antiretrovirusne terapije.
Atripla ne liječi HIV, već suzbija virus do neotkrivenih razina, čime sprečava napredovanje bolesti. Lijekovi u Atripli to čine blokiranjem enzimaobrnuta transkripcijada se HIV treba replicirati.
Ne postoje generičke verzije Atripla, iako bi ekskluzivnost patenta za lijek trebala isteći 2024. godine.
Koristi
Atripla se koristi za liječenje HIV infekcije kod odraslih i djece starije od 12 godina. Budući da je doza Atripla fiksna i ne može se mijenjati, ne koristi se kod manje djece zbog rizika od toksičnosti.
Atripla se rjeđe koristi u terapiji prve linije, osim ako možda niste u mogućnosti odabrati željene opcije prve linije. Češće se koristi u sljedećim terapijama ako je došlo do neuspjeha u liječenju.
Kada je predstavljena 2004. godine, Atripla se smatrala promjenom igre s obzirom na to da su tadašnje antiretrovirusne terapije često trebale više lijekova s različitim režimima doziranja. Pokazalo se da pogodnost formulacije jedne tablete jednom dnevno poboljšava prijanjanje i povećava stope virusne supresije u usporedbi s režimima s više tableta.
Studija iz 2016. iz programa Južne Karoline Medicaid izvijestila je da antiretrovirusne terapije s jednom tabletom jednom dnevno ne samo da su poboljšale stopu suzbijanja virusa za 24%, već su dovele i do smanjenja hospitalizacija za 29%.
Atripla ne koristi izvan oznaka.
Prije uzimanja
Bez obzira jeste li novo zaraženi HIV-om ili mijenjate liječenje, liječnik će vam naručiti testove za "profiliranje" virusa. Ovi testovi pomažu vašem liječniku da utvrdi koji će vam lijekovi najbolje odgovarati na temelju vrsta i broja mutacija otpornih na lijekove koje vaš virus ima.
Čak i ako ste novo zaraženi, virusom otpornim na lijekove moguće je pokupiti seksom, zajedničkim iglama ili drugim načinima prijenosa (koji se nazivaju prenesenom rezistencijom). Otpornost na lijekove također se može s vremenom razviti kada je izložena na HIV lijekove.
Postoje dva krvna testa koja se obično koriste za profiliranje virusa:
- Ispitivanje genetske rezistencije, poznato i kao genotipizacija, preferirana je opcija koja otkriva broj i vrste mutacija koje daju rezistenciju.
- Fenotipsko testiranje, koje se obično koristi s genotipizacijom kod osoba s neuspjelim liječenjem, izravno izlaže virus svim dostupnim antiretrovirusnim lijekovima kako bi se vidjelo koji od njih najbolje djeluju.
Mjere opreza i kontraindikacije
Atripla je kontraindicirana za upotrebu kod osoba s prethodnom preosjetljivom reakcijom na efavirenz, emtricitabin ili tenofovir.
Postoje i drugi uvjeti zbog kojih se Atripla izbjegava ili se koristi s oprezom:
- Hepatitis B: Atripla se obično izbjegava kod osoba zaraženih HIV-om i hepatitisom B, jer lijekovi emtricitabin i tenofovir mogu potaknuti ozbiljno pogoršanje simptoma hepatitisa B. Prije početka terapije preporučuje se testiranje na hepatitis B kako bi se izbjegla ova potencijalno ozbiljna komplikacija.
- Bolest bubrega: Atripla se djelomično izlučuje putem bubrega i treba ga s oprezom upotrebljavati kod osoba s bubrežnom bolešću. Nikada se ne smije primjenjivati kod onih s klirensom kreatinina manjim od 50 mililitara u minuti (ml / min), što je pokazatelj disfunkcije bubrega.
- Bolesti jetre: Atripla se ne preporučuje osobama s umjerenim do teškim oštećenjem jetre, mjereno Child-Pughovim rezultatom 2, odnosno 3. To obično uključuje ljude s cirozom i mnoge s kroničnom infekcijom hepatitisom C.
- Psihijatrijska stanja: Lijek efavirenz koji se koristi za Atripla može imati snažan učinak na središnji živčani sustav (CNS) i treba ga izbjegavati kod osoba s psihijatrijskim stanjima jer može izazvati manično, paranoično ili depresivno ponašanje.
- Osteoporoza: Tenofovir može uzrokovati gubitak minerala u kosti. Iako to većini ljudi nije problem, oni sa značajnom osteoporozom ili patološkim prijelomima u anamnezi trebaju proći testove mineralne gustoće kostiju (BMD) kako bi utvrdili je li lijek prikladan za njih.
Budući da Atripla može uzrokovati probleme s jetrom i bubrezima, čak i kod ljudi bez prethodne bolesti jetre ili bubrega, rutinsko praćenje jetrenih enzima i rada bubrega smatra se ključnim.
Ostali kombinirani antiretrovirusni lijekovi
Uz Atripla, postoji još 12 kombiniranih lijekova koji se mogu uzimati samostalno s dozom jednom dnevno:
- Biktarvy (biktegravir + FTC + tenofovir AF)
- Komplera (FTC + rilpivirin + TDF)
- Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudin)
- Genvoya (kobicistat + elvitegravir + FTC + AF tenofovira)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
- Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + AF tenofovir)
- Stribild (kobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symtuza (kobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
U siječnju 2021. FDA je odobrila prvi jednom mjesečno antiretrovirusna kombinirana terapija nazvana Cabenuva, koja se sastoji od dvije odvojene injekcije lijekova kabotegravir i rilpivirin.
Doziranje
Atripla je ko-formulirana tableta koja se sastoji od 600 miligrama (mg) efavirenza, 200 mg emtricitabina i 300 mg tenofovirdizoproksil fumarata. Ružičasta, duguljasta tableta obložena je filmom i utisnuta na jednoj strani s brojem "123."
Za odrasle i djecu stariju od 12 godina i teže najmanje 40 kilograma, preporučena doza Atripla je jedna tableta dnevno natašte.
Ako osoba teži manje od 88 kilograma, treba razmotriti drugu kombiniranu terapiju.
Izmjene
Kod osoba liječenih od tuberkuloze (oportunističke infekcije koja se često viđa kod osoba s HIV-om), doza Atripla trebala bi biti nadopunjena ako se koristi lijek rifampin. U takvim bi se slučajevima uzimalo dodatnih 200 mg efavirenza u obliku Sustive do završetka terapije tuberkuloze.
Rifampin se prodaje pod robnim markama Rifadin, Rimactane i drugi.
Kako uzimati i čuvati
Budući da efavirenz može imati značajne učinke na CNS (pogledajte "Nuspojave" u nastavku), Atripla je najbolje uzimati prije spavanja, tako da možete prespavati većinu njih.
Hrana ili bez hrane?
Neki smatraju da uzimanje hrane s Atriplom smanjuje nuspojave na SŽS, ali to se uglavnom ne preporučuje. Ako uzimate Atripla s hranom, izbjegavajte obroke s visokim udjelom masti jer masnoća povećava apsorpciju i efavirenza i tenofovira DF i možepovećatiumjesto da smanje nuspojave.
Atripla je najbolje čuvati na sobnoj temperaturi u izvornom spremniku otpornom na svjetlost, idealno između 20 ° C i 25 ° C između 68 ° F i 77 ° F. Izbjegavajte dugotrajno izlaganje toplini, poput spremanja tableta u rukavicu pretinac ili na prozorskoj dasci. Pratite datum isteka i odložite lijekove kojima je istekao rok trajanja.
Atripla se ne smije progutati cijelo. Izbjegavajte žvakanje, cijepanje ili drobljenje tablete jer to može utjecati na apsorpciju lijeka.
Ako propustite dozu, uzmite je čim se sjetite. Ako je blizu vrijeme vaše sljedeće doze, preskočite izvornu dozu i nastavite kao i obično. Nikada ne udvostručujte doze jer to može povećati rizik od nuspojava i toksičnosti.
Nuspojave
Svaki od lijekova sadržanih u lijeku Atripla može izazvati nuspojave. Kod efavirenza, najistaknutije nuspojave su one koje utječu na središnje živčane simptome. Poznato je da NRTI lijekovi poput tenofovira i emtricitabina uzrokuju mitohondrijsku toksičnost, pri čemu ozljede energetskih jedinica u stanicama (nazvane mitohondriji) mogu uzrokovati niz dugoročnih nuspojava i komplikacija.
Uobičajen
Nuspojave lijeka Atripla imaju tendenciju da budu blage i prolazne, postupno popuštajući tijekom dana ili tjedana kako se tijelo prilagođava liječenju.
Uz to, neki ljudi mogu doživjeti duboke učinke na CNS zbog efavirenza, za čije je prevladavanje potrebno nekoliko tjedana. U nekim slučajevima učinci mogu biti toliko trajni ili ozbiljni da zahtijevaju promjenu u liječenju.
Prema premarketinskim kliničkim studijama, oko 4% ljudi zaustavilo je Atripla zbog nesnošljivih nuspojava u roku od godinu dana.
Najčešće nuspojave lijeka Atripla uključuju:
- Mučnina (9%)
- Proljev (9%)
- Umor (9%)
- Depresija (9%)
- Sinusitis (8%)
- Vrtoglavica (8%)
- Infekcija gornjih dišnih putova (8%)
- Osip (7%)
- Glavobolja (6%)
- Curenje nosa i začepljenje
- Nesanica (5%)
- Anksioznost (5%)
- Nenormalni ili živopisni snovi (2%)
- Povraćanje (2%)
Uvijek obavijestite svog liječnika o bilo kojim nuspojavama koje se pojave tijekom uzimanja lijeka Atripla, posebno ako se pojave ili pogoršaju.
Ozbiljno
U rijetkim slučajevima Atripla može izazvati ozbiljne, pa čak i po život opasne nuspojave. Nešto se od toga može dogoditi tijekom ranih faza liječenja, ali većina se ima tendenciju razviti stalnom primjenom zbog povećanih oštećenja mitohondrija.
Ozbiljne komplikacije povezane s Atripla uključuju:
- Pogoršanje hepatitisa B: Simptomi uključuju umor, mučninu, povraćanje, oticanje trbuha, taman urin i žuticu (žutilo očiju i / ili kože).
- Hepatomegalija sa steatozom: Toksičnost jetre zbog NRTI-a može se očitovati s povećanom jetrom (hepatomegalija) zajedno s masnim promjenama u jetri (steatoza).
- Preosjetljive reakcije: Izbijanje osipa nije rijetkost pri prvom započinjanju efavirenza, ali obično je blago i samoograničavajuće se. U rijetkim slučajevima osip može biti ozbiljan i zahtijevati trenutni prekid liječenja.
- Zatajenje bubrega: Tenofovir DF povezan je s povećanim rizikom od oštećenja bubrega, od kojih su neki slučajevi doveli do akutnog zatajenja bubrega. Nakon prekida liječenja, funkcija bubrega se obično obnavlja.
- Laktacidoza: NRTI poput tenofovira i emtricitabina mogu uzrokovati potencijalno po život opasne nakupine mliječne kiseline u krvotoku.
- Psihijatrijski događaji: Premarketske studije izvijestile su o ozbiljnim psihijatrijskim nuspojavama, iako su neuobičajene, uključivale su samoubilačke misli (0,7%), paranoju (0,4%) i manijačna ponašanja (0,2%).
Upozorenja i interakcije
Atripla nosi upozorenje crne kutije u kojem se potrošačima i zdravstvenim radnicima savjetuje o rizicima od pogoršanja hepatitisa B, hepatomegalije sa steatozom i laktacidoze. Upozorenje crne kutije FDA je savjet o najvišoj razini o potencijalnim opasnostima lijeka.
Atripla je lijek kategorije D za trudnoću, što znači da su studije na životinjama pokazale značajne dokaze o štetnosti fetusa. Komponenta efavirenza u lijeku Atripla povezana je s povećanim rizikom od teratogenosti (urođene mane) u ispitivanjima na životinjama i obično se izbjegava tijekom prvog tromjesečja trudnoće.
Ako ste trudni ili planirate zatrudnjeti, razgovarajte sa svojim liječnikom kako biste bolje razumjeli blagodati i rizike lijeka Atripla prije početka liječenja. Ako zatrudnite dok ste na Atripli, obično ćete prijeći na drugu terapiju s manjim rizikom od urođenih mana.
Interakcije lijek-lijek
S Atriplom je povezan niz interakcija s lijekovima. Među njima je antifungalni lijek Vfend (vorikonazol) kontraindiciran za uporabu jer može smanjiti učinkovitost antifungalne terapije.
Neke druge značajnije interakcije uključuju:
- Blokatori kalcijevih kanala: Orap (pimozid), Propulsid (cisaprid), Vascor (bepridil) i drugi
- Derivati ergotina: DHE 45 (dihidroergotamin), Ergostat (ergotamin), Ergotrate (metilergonovin) i drugi
- Lijekovi protiv hepatitisa B: Hepsera (adefovir)
- Metadon
- Gospina trava
- Lijekovi protiv tuberkuloze: mikobutin (rifabutin), rifadin (rifampin) i drugi
.jpg)
.jpg)
