Što treba znati o kompleri (Emtricitabin, Rilpilvirin, Tenofovir DF)

Znanosti Gilead

Complera je kombinirani lijek s fiksnom dozom koji se koristi za liječenje HIV-a kod odraslih i starije djece. Odobrena za uporabu od strane američke Uprave za hranu i lijekove (FDA) 2011. godine, Complera se sastoji od tri različita antiretrovirusna lijeka:

• Emtricitabin (FTC), nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze (NRTI), također se prodaje kao kapsula s jednim lijekom nazvana Emtriva
• Rilpivirin, ne-nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze (NNRTI), također se prodaje kao tableta s jednim lijekom nazvana Edurant
• Tenofovirdizoproksil fumarat (TDF), još jedan NtRTI koji se također prodaje u tableti s jednim lijekom nazvanoj Edurant

Complera ne liječi HIV. Umjesto toga, sprečava napredovanje bolesti blokirajući enzim tzvreverzna transkriptazada se virus treba replicirati. Blokiranjem replikacije HIV-a, populacija virusa može se suzbiti do neotkrivenih razina gdje može malo naštetiti.

Ne postoje generičke verzije Complere.

FDA je 2016. odobrila „poboljšanu“ verziju Complere, nazvanu Odefsey. Ova nova verzija zamijenila je TDF tenofovir alafenamidom (TAF), čiji lijek izlaže tijelo nižoj dozi tenofovira i smanjuje rizik od oštećenja bubrega koji se ponekad viđa kod korisnika TDF-a. Dostupne su obje verzije.

Koristi

Complera se koristi za liječenje HIV infekcije kod odraslih i djece starije od 35 kilograma. FDA je izdala dvije indikacije za upotrebu:

• Novoliječeni: Komplera se može koristiti u terapiji prve linije kod osoba koje imaju virusno opterećenje HIV-om od 100 000 ili manje.
• Ljudi s iskustvom u liječenju: Complera može zamijeniti trenutnu terapiju ako je osoba imala neotkriveno virusno opterećenje.

Prije uzimanja

Prije početka liječenja, liječnik će naručiti testove za "profiliranje" virusa. Testovi pružaju vašem liječniku informacije koje im pomažu u odabiru lijekova na koje ste najosjetljiviji. To uključuje:

• Ispitivanje genetske rezistencije, test krvi koji otkriva broj i vrste mutacija otpornih na lijekove koje ima vaš virus
• Fenotipsko testiranje, krvni test koji izolira virus i izlaže ga svim dostupnim antiretrovirusnim lijekovima kako bi se utvrdilo koji najbolje djeluju

Testiranje genetske rezistencije presudno je čak i ako ste novo zaraženi HIV-om, jer je moguće virus koji je otporan na lijekove pokupiti seksom, zajedničkim iglama i drugim načinima prijenosa.

Fenotipsko testiranje koristi se uz testiranje genetske rezistencije, ali je uglavnom rezervirano za ljude koji nisu uspjeli u liječenju.

Mjere opreza i kontraindikacije

Complera je kontraindicirana za upotrebu kod osoba koje su prethodno imale preosjetljivu reakciju na emtricitabin, rilpivirin ili tenofovir.

Postoje i drugi uvjeti u kojima se Complera izbjegava ili koristi s oprezom:

• Hepatitis B: Komplera se obično izbjegava kod osoba zaraženih HIV-om i hepatitisom B, jer emtricitabin i tenofovir mogu uzrokovati pogoršanje simptoma akutnog hepatitisa B. Ispitivanje na hepatitis B preporučuje se prije početka liječenja u slučaju nedijagnosticirane infekcije.
• Bubrežne bolesti: Komplera se s oprezom koristi kod osoba s bubrežnim bolestima jer može dodatno oslabiti rad bubrega. Complera se nikada ne smije koristiti kod ljudi s klirensom kreatinina manjim od 50 mililitara u minuti (ml / min), što je pokazatelj disfunkcije bubrega.
• Bolesti jetre: Rilpivirin može uzrokovati toksičnost jetre, obično u ljudi s osnovnim bolestima jetre (poput hepatitisa B i hepatitisa C), ali i kod ljudi koji u prošlosti nisu imali bolesti jetre. Ako se koriste, potrebno je provesti početne testove funkcije jetre zajedno s rutinskim praćenjem.
• Osteoporoza: Tenofovir može uzrokovati gubitak minerala u kosti. Iako ovo uglavnom nije problem za većinu ljudi, oni s teškom osteoporozom ili patološkim prijelomima u anamnezi mogu imati koristi od gustoće koštane mase (BMD) kako bi procijenili rizik od štete.

Ostali kombinirani antiretrovirusni lijekovi

Uz Complera, postoji još 12 kombiniranih antiretrovirusnih lijekova koji se mogu uzimati sami s dozom jednom dnevno:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (biktegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudin)
• Genvoya (kobicistat + elvitegravir + FTC + AF tenofovira)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
• Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + AF tenofovir)
• Stribild (kobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symtuza (kobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)

U siječnju 2021. FDA je odobrila jednom mjesečno antiretrovirusna terapija poznata kao Cabenuva, koja uključuje jednu injekciju rilpivirina i drugu inhibitora integraze koja se naziva kabotegravir.

Doziranje

Complera je ko-formulirana tableta koja se sastoji od 25 miligrama (mg) rilpivirina, 200 mg emtricitabina i 300 mg tenofovirdizoproksil fumarata. Ružičasta, duguljasta, filmom obložena tableta na jednoj je strani utisnuta "GSI", a na drugoj je jednobojna.

Preporučena doza Complere za odrasle i djecu je jedna tableta dnevno uzeta s hranom. Da bi se održala optimalna terapijska koncentracija lijeka u krvotoku, Complera se mora uzimati svakodnevno, idealno u isto vrijeme svaki dan.

Izmjena

Lijek protiv tuberkuloze rifampin (koji se prodaje pod robnim markama Rifadin, Rifamate i drugi) može smanjiti koncentraciju rilpivirina u krvi. Ako se koristi zajedno, Complera će trebati dopuniti s dodatnih 25 mg doze rilpivirina u obliku Eduranta za vrijeme liječenja tuberkuloze.

Kako uzimati i čuvati

Uzimanje Complera uz obrok povećava apsorpciju rilpivirina i tenofovira u crijevima za 16%, odnosno 38%. Nemojte žvakati, cijepati ili drobiti tabletu, jer to također može utjecati na apsorpciju lijeka.

Complera se može sigurno čuvati na sobnoj temperaturi, idealno oko 25 ° C. Ne čuvajte tablete na sunčanoj prozorskoj dasci ili u pretincu za rukavice. Bacite sve tablete kojima je istekao rok trajanja.

Ako propustite dozu, uzmite je čim se sjetite. Ako je blizu vrijeme vaše sljedeće doze, preskočite izvornu dozu i nastavite kao i obično. Ne udvostručujte doze.

Nuspojave

Complera uzrokuje malo nuspojava, od kojih je većina blaga i prolazna te se rješavaju u roku od tjedan ili dva dok se vaše tijelo prilagođava liječenju. Uz to, neki ljudi mogu osjetiti ozbiljne nuspojave ili komplikacije koje zahtijevaju trenutnu promjenu liječenja.

Uobičajen

Uobičajene nuspojave Complere uključuju (prema redoslijedu učestalosti):

• Glavobolja (2%)
• Nesanica (2%)
• Depresija (2%)
• Vrtoglavica (1%)
• Mučnina (1%)
• Nenormalni snovi (1%)
• Osip (1%)

Ozbiljno

U rijetkim slučajevima poznato je da lijekovi u Compleri izazivaju ozbiljne, pa čak i po život opasne nuspojave. Komplikacije uključuju:

• Pogoršanje hepatitisa B: Simptomi uključuju umor, mučninu, povraćanje, oticanje trbuha, taman urin i žuticu (žutilo očiju i / ili kože). Poznato je da teški slučajevi uzrokuju nepovratna oštećenja jetre, uključujući dekompenziranu cirozu i zatajenje jetre.
• Zatajenje bubrega: Tenofovir može uzrokovati oštećenje bubrega, što može dovesti do akutnog zatajenja bubrega kod nekih ljudi (obično onih s već postojećom disfunkcijom bubrega). Nakon prekida liječenja, funkcija bubrega se obično obnavlja.
• Laktacidoza: NRTI poput tenofovira i emtricitabina mogu uzrokovati potencijalno po život opasne nakupine mliječne kiseline u krvotoku. Simptomi uključuju bolove u želucu, gubitak apetita, proljev, bolove u mišićima ili grčeve, neobičnu pospanost i ubrzano plitko disanje.
• Teški osip: Rilpivirin može izazvati rijetku alergiju poznatu kaoreakcija lijeka s eozinofilijom i sistemski simptomi(HALJINA). DRESS se razvija dva do osam tjedana nakon početka liječenja i razlikuje se od anafilaksije po tome što uglavnom ne dovodi do akutnog respiratornog distresa. Unatoč tome, rijetki slučajevi mogu uzrokovati akutnu upalu i ozljedu pluća, bubrega ili jetre.

Upozorenje i interakcije

Complera sadrži upozorenje crne kutije u kojem se potrošačima i zdravstvenim radnicima savjetuje rizik od akutnog pogoršanja hepatitisa B. Upozorenje crne kutije najviša je razina savjeta FDA-e o ozbiljnoj šteti koju lijek može nanijeti.

Komplera se općenito smatra sigurnom tijekom trudnoće. Iako nedostaju dobro kontrolirane studije na ljudima, Registar antiretrovirusne trudnoće (APR) - koji prati neželjene događaje u Sjedinjenim Državama - nije izvijestio o povećanju ukupnog rizika od urođenih oštećenja emtricitabina, rilpivirina ili tenofovira.

Važno je razgovarati sa svojim liječnikom ako ste trudni ili planirate zatrudnjeti prije početka liječenja Complera kako biste u potpunosti razumjeli blagodati i rizike liječenja.

Interakcije lijek-lijek

Complera može komunicirati s mnogim lijekovima. Iako se neke interakcije mogu prevladati razdvajanjem doza za nekoliko sati, druge mogu zahtijevati zamjenu lijeka.

Savjetujte svog liječnika ako uzimate bilo koji od sljedećih lijekova ili dodataka:

• Antibiotici: Robimicin (eritromicin), Zagam (sparfloksacin)
• Antikonvulzivi: Dilantin (fenitoin), Luminal (fenobarbital), Tegretol (karbamazepin), Trileptal (okskarbazepin)
• Kortikosteroidi: Dekadron (deksametazon)
• H2 blokatori: Aksid (nizatidin), Pepcid (famotidin), Tagamet (cimetidin), Zantac (ranitidin)
• Inhibitori protonske pumpe (PPI): Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) ili bilo koji drugi PPI
• Gospina trava

Uvijek obavijestite svog liječnika o svim lijekovima koje uzimate prije početka liječenja, uključujući lijekove na recept, bez recepta, prehrambene, biljne ili rekreacijske lijekove.