Što treba znati o Odefseyu (Emtricitabin, Tenofovir AF, Rilpivirin)

Odefsey je kombinirani lijek s jednom dozom fiksne doze koji se koristi u liječenju HIV-a. Dostupno u obliku tableta, može se koristiti kod odraslih i neke djece. Sastoji se od tri različita antiretrovirusna sredstva:

• Emtricitabin, koji se obično naziva FTC, nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze (NRTI)
• Rilpivirin, ne-nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze (NNRTI)
• Tenofovir alafenamid (TAF), drugi NRTI

Odefsey se koristi samostalno i ne zahtijeva nikakve dodatne lijekove za postizanje i održavanje virusne supresije.

Odefsey djeluje inhibirajući različite faze replikacijskog ciklusa HIV-a. I FTC i TAF blokiraju enzim tzvreverzna transkriptazakoju HIV koristi za pretvaranje svoje virusne RNA u DNK kako bi "oteo" stanični genetski mehanizam. Rilpivirin djeluje slično, ali umjesto da blokira stvaranje dvolančane DNA, veže se na sam enzim da blokira njegovu aktivnost.

Odefsey je druga kombinacija antiretrovirusnih sredstava koja koristi TAF, „poboljšani“ oblik tenofovirdizoproksil fumarata (TDF) koji se nalazi u lijekovima Truvada (FTC + TDF) i Atripla (efavirenz + FTC + TDF). Kao takav, može se smatrati poboljšanjem kompleksa na bazi TDF-a (FTC + rilpivirin + TDF).

TAF se smatra superiornijim od TDF-a jer mu je potrebna daleko manja doza da bi se postigli isti učinci. Kao predlijek, što znači neaktivni spoj koji se metabolizira u tijelu da bi stvorio lijek, TAF uzrokuje manje nakupljanja lijeka u krvotoku, smanjujući rizik od bubrežne toksičnosti zabilježene kod TDF-a.

Koristi

Američka uprava za hranu i lijekove (FDA) odobrila je Odefsey u ožujku 2016. godine za uporabu kod odraslih i djece težine najmanje 35 kilograma. Namijenjen je za upotrebu kod novoliječenih osoba koje imaju virusno opterećenje 100 000 ili manje.

Odefsey se također može koristiti za zamjenu trenutne terapije (kao što je Complera) ako je osoba imala neotkriveno virusno opterećenje ili barem šest mjeseci, ako nije imala neuspjeh u liječenju i ako nije rezistentna ni na jedan antiretrovirusni lijek koji se koristi u Odefseyu. U

Ne primjenjuju se lijekovi Odefsey izvan generičkih oznaka i nema generičkih oblika lijeka.

Prije uzimanja

Kada vam se dijagnosticira HIV, vaš će liječnik naručiti test genetske rezistencije kako bi utvrdio imate li u svom "virusnom bazenu" varijante otporne na lijekove. Na temelju rezultata testa, poznatog i kao genotipizacija, vaš liječnik može utvrditi na koje ste antiretrovirusne lijekove osjetljivi, a na koje niste.

Budući da se rezistencija na lijek može prenijeti - odnosno prenijeti s jedne osobe na drugu - ispitivanje genetske rezistencije smatra se imperativom odabira lijekova s ​​najvećom ukupnom osjetljivošću i trajnošću.

Ako se prebacite na Odefsey, liječnik vam može naložiti i fenotipski test u kojem je vaš virus pojedinačno izložen antiretrovirusnim lijekovima kako bi utvrdio na koje ste najosjetljiviji.

Mjere opreza i kontraindikacije

Odefsey može izazvati pogoršanje simptoma povezanih s jetrom kod ljudi koji su zaraženi hepatitisom B. Zbog toga će se provesti test na hepatitis B kako bi se provjerilo imate li bolest, zajedno s testovima funkcije jetre kako bi se procijenio status vaše jetre.

Odefsey je kontraindiciran za upotrebu kod ljudi na lijekovima koji mogu smanjiti koncentraciju rilpivirina u krvotoku (vidjeti "Upozorenja i kontraindikacije" u nastavku). Također se nikada ne koristi kod ljudi koji su imali ozbiljnu preosjetljivu reakciju na FTC, rilpivirin ili tenofovir u bilo kojem obliku.

Rilpivirin također može produljiti takozvani QT interval na elektrokardiogramu i potencijalno dovesti do poremećaja srčanog ritma koji se naziva torsades de pointes. Vaš će liječnik morati utvrditi uzimate li lijekove koji uzrokuju produljenje QT intervala i, ako je tako, odlučiti je li Odefsey razumna opcija za vas.

Prije početka liječenja Odefsey, savjetujte svog liječnika o bilo kojim lijekovima koje uzimate, bez obzira jesu li lijekovi na recept, bez recepta, biljni, prehrambeni ili rekreativni.

Budući da se različita antiretrovirusna sredstva u Odefseyu izlučuju putem bubrega ili jetre, Odefsey treba s oprezom primjenjivati ​​kod ljudi s već postojećom disfunkcijom bubrega ili jetre jer to može dovesti do toksičnosti. Ako se koristi u tim okolnostima, neophodno je rutinsko praćenje rada bubrega i / ili funkcije jetre.

Ostali kombinirani antiretrovirusi s fiksnim dozama

Uz Odefsey, postoji još 12 kombiniranih lijekova koji se mogu uzimati samostalno s jednom tabletom dnevno:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (biktegravir + FTC + TAF)
• Komplera (FTC + rilpivirin + TDF)
• Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudin)
• Genvoya (kobicistat + elvitegravir + FTC + TAF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
• Stribild (kobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symtuza (kobicistat + darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)

U siječnju 2021. FDA je odobrila prvujednom mjesečnoantiretrovirusna kombinacija nazvana Cabenuva, koja se sastoji od kabotegravira i rilpivirina koji se daju pojedinačno injekcijom.

Doziranje

Odefsey je dostupan u obliku sive, duguljaste, filmom obložene tablete, koja se sastoji od 200 miligrama (mg) FTC-a, 25 mg rilpivirina i 25 mg TAF-a. Na jednoj je strani utisnut natpis "GSI", a na drugoj "255".

Odefsey se uzima jednom dnevno zajedno s hranom.

Budući da je Odefsey lijek s fiksnom dozom, dozu nije moguće mijenjati.

Kako uzimati i čuvati

Odefsey se mora uzimati s čvrstom hranom kako bi se rilpivirin pravilno apsorbirao. Proteinski napici ili nutritivni napici neće biti korisni. Ako se ne uzima zajedno s hranom kako je propisano, apsorpcija rilpivirina može se smanjiti za čak 40%.

Tabletu nemojte cijepati, drobiti ili žvakati, što također može utjecati na apsorpciju.

Ako propustite dozu Odefsey, uzmite je čim se sjetite. Ako je blizu vrijeme vaše sljedeće doze, preskočite izvornu dozu i nastavite kao i obično. Ne udvostručujte doze.

Odefsey se može sigurno čuvati na sobnoj temperaturi, idealno u originalnoj posudi otpornoj na svjetlost u hladnom, suhom ormariću ili ladici. Uvijek provjerite datum isteka, odbacujući sve lijekove kojima je istekao rok trajanja.

Nuspojave

Odefsey može izazvati nuspojave kod nekih ljudi. Većina je uglavnom prolazna i riješit će se tijekom dana ili tjedana kako se vaše tijelo prilagođava liječenju. Mnogi ljudi uopće nemaju nuspojave.

Uobičajen

Najčešće nuspojave kod čak 2% korisnika uključuju:

• Glavobolja
• Mučnina
• Nadutost
• Proljev
• Nesanica
• Neobični snovi

Ozbiljno

U rijetkim slučajevima Odefsey može izazvati ozbiljne nuspojave. To često uključuje ljude s već postojećim stanjima (ili uzimaju kontraindicirane lijekove) koji nisu odgovarajuće pregledani.

Neke od najozbiljnijih komplikacija povezanih s Odefseyom uključuju:

• Akutna pogoršanja hepatitisa B: Simptomi uključuju umor, mučninu, žuticu (žutilo očiju), bolove u trbuhu, gubitak apetita i tamnu mokraću.
• Toksičnost za jetru: Simptomi su slični akutnom hepatitisu B, ali mogu uključivati ​​i osip i vrućicu.
• Novo ili pogoršanje oštećenja bubrega: Simptomi mogu uključivati ​​smanjeno izlučivanje urina, umor, otežano disanje, mučninu i oticanje tkiva zbog zadržavanja tekućine.
• Laktacidoza: Nenormalno nakupljanje mliječne kiseline u krvotoku može postati ozbiljno, pa čak i opasno po život ako se ne liječi.
• Teške kožne reakcije: U korisnika su zabilježeni rijetki slučajevi reakcije na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), koji se manifestiraju jakim osipom, mjehurićima, vrućicom, oticanjem lica i hepatitisom.
• Teška depresija: U nekih su korisnika rilpivirina zabilježene velike epizode depresije, uključujući samoubilačke misli. To se uglavnom vidi kod osoba mlađih od 18 godina.
• Torsade de pointes (TDP): Općenito se viđa kod ljudi koji uzimaju lijekove za produljenje QT-a, simptomi TDP-a uključuju lupanje srca, vrtoglavicu, mučninu, hladan znoj, bol u prsima, otežano disanje i ubrzani puls.

Upozorenje i interakcije

Odefsey nosi upozorenje crne kutije u kojem se savjetuje potrošačima i zdravstvenim radnicima o riziku od akutnih pogoršanja kod osoba s koinfekcijom hepatitisom. Upozorenje crne kutije najstrože je savjetovanje koje je izdala FDA s ciljem sprječavanja komplikacija povezanih s drogom koje se mogu izbjeći.

Odefsey se može nastaviti u žena koje zatrudne s neotkrivenim virusnim opterećenjem, no budući da se apsorpcija rilpivirina tijekom trudnoće može smanjiti, žene koje nemaju potpunu virusnu supresiju možda će trebati promijeniti aktivniju kombinaciju lijekova.

Dojenje se ne preporučuje nijednoj majci s HIV-om, bez obzira na liječenje, kako bi se bolje izbjegao rizik od prijenosa s majke na dijete.

Interakcije s lijekovima

Odefsey može komunicirati s određenim lijekovima, od kojih neki mogu utjecati na koncentraciju lijekova, a drugi mogu izazvati neželjene simptome, poput torsades de points.

Obavijestite svog liječnika ako uzimate bilo koji od sljedećih lijekova ili u njihovoj robnoj marki ili u generičkim oblicima:

• Lijekovi protiv aritmije: Quinidex (kinidin), Norpace (disopiramid), Pronestyl (prokainamid)
• Antibiotici: Robimicin (eritromicin), Zagam (sparfloksacin)
• Antikonvulzivi: Dilantin (fenitoin), Luminal (fenobarbital), Tegretol (karbamazepin), Trileptal (okskarbazepin)
• Antipsihotici: Haldol (haloperidol), Mellaril (tioridazin)
• Lijekovi protiv tuberkuloze: Mikobutin (rifabutin), Priftin (rifapentin), Rifadin (rifampin), Rifamate (rifampin + izoniazid)
• Inhibitori protonske pumpe (PPI): Kapidex (dekslanprazol), Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) ili bilo koji drugi PPI
• Steroidni lijekovi: Decadron (deksametazon)
• Gospina trava

U nekim slučajevima interakcija može zahtijevati smanjenje doze, zamjenu lijeka ili razdvajanje doza za nekoliko sati. U drugima možda neće biti potrebna promjena.