Antiretrovirusni lijekovi koriste se za liječenje HIV infekcije. Djeluju blokirajući fazu životnog ciklusa virusa i na taj način sprječavaju njegovo umnožavanje. Lijekovi su organizirani u šest različitih klasa koje se uglavnom temelje na stupnju životnog ciklusa koji inhibiraju.
Od 2021. godine američka Uprava za hranu i lijekove odobrila je 26 pojedinačnih lijekova i 22 kombinirana lijeka s fiksnom dozom koja se sastoje od dva ili više antiretrovirusnih lijekova. To uključuje i prvu shemu antiretrovirusnih lijekova, nazvanu Cabenuva, koja zahtijeva injekciju jednom mjesečno, umjesto da svakodnevno uzimate oralnu dozu.
Antiretrovirusna terapija mijenja se natašte, a noviji lijekovi nude malo nuspojava, veću trajnost i smanjen rizik od rezistencije na lijekove. U prošlosti je antiretrovirusna terapija opisivana kao "koktel" s tri lijeka. Danas, s poboljšanom farmakokinetikom i duljim poluvijekom lijeka, antiretrovirusna terapija može uključivati samo dva ko-formulirana lijeka.
Iako je nekoliko novih antiretrovirusnih lijekova dodano u arsenal liječenja od 2010. godine, stariji poput Crixivan (indinavir), Invirase (sakvinavir), Rescriptor (delavirdin), Videx (didanozin), Viracept (nelfinavir) i Zerit (stavudin) ukinut i više se ne koristi.
Inhibitori unosa / privitka
Prema njihovom imenu, inhibitori ulaska / vezivanja djeluju blokirajući sposobnost virusa da se veže ili uđe u zdrave stanice domaćina. To čine tako što se vežu za različite receptore na površini stanice domaćina koje HIV koristi za zaključavanje i / ili ulazak u stanicu. Bez sredstava za ulazak u stanicu, HIV se ne može replicirati.
-Jedna tableta od 300 mg 2x / dan
-Dvije tablete od 300 mg 2x / dan
-800mg intravenske infuzije svaka dva tjedna
Inhibitori integraze
Inhibitori integraze djeluju blokirajući ugradnju HIV-ove DNA u DNA stanice domaćina, postupak poznat kao integracija. To čine inhibiranjem virusnog enzima poznatog kao integraza.
Jedna tableta od 50 mg 1x / dan
-Pacijenti otporni na Isentress:
Jedna tableta od 50 mg 2x / dan
Inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze
Da bi se HIV mogao replicirati, koristi enzim zvan reverzna transkriptaza kako bi preveo svoju virusnu RNK u dvolančanu DNA, koja se zatim integrira u jezgru stanice domaćina kako bi "otela" njenu genetsku mašineriju. Čineći to, HIV može početi stvarati višestruke kopije samog sebe.
Inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze (NRTI) blokiraju djelovanje reverzne transkriptaze i na taj način sprečavaju replikaciju virusa.
-Jedna tableta od 150 mg 2x / dan
-Jedna tableta od 150 mg 2x / dan
-Jedna tableta od 300 mg 2x / dan
Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze
Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NNRTI) također blokiraju reverznu transkriptazu, ali na drugačiji način. Umjesto da se vežu za virusnu DNA poput NRTI, NNRTI se vežu izravno na enzim, blokirajući njegovo djelovanje.
RAZRED DROGA: Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NNRTI) Naziv robne marke Generičko ime Tipična doza za odrasle Dijetalne bilješke
Tableta od 200 mg 2x / dan
-Doza održavanja:
Tableta od 200 mg 2x / dan
Jedna IR tableta od 200 mg 1x / dan
-Doza održavanja:
Jedna XR tableta od 400 mg 1x / dan
Inhibitori proteaze
Inhibitori proteaze (PI) djeluju blokirajući enzim poznat kao proteaza. Jednom kada HIV preuzme genetsku mašineriju stanice domaćina, on stvara dugolančane proteine koji se moraju rezati na manje dijelove (proteazom) da bi se mogli sastaviti u novu virusnu česticu Vezivanjem na proteazu, dugolančani proteini ne mogu biti rezan i ne mogu se stvoriti nove virusne čestice.
-Dvije tablete od 700 mg + 100 mg Norvir 1x / dan
-Pacijenti s prethodnim neuspjehom PI:
Jedna tableta od 700 mg + 100 mg Norvir 2x / dan
-Pacijenti s poznatim razinama rezistencije povezane s Prezistom:
Jedna tableta od 600 mg + 100 mg Norvir 2x / dan
-300mg + 100mg Norvir 1x / dan
Farmakokinetički pojačivači
Ti lijekovi koji se nazivaju i pojačivači HIV-a, koriste se za "pojačavanje" koncentracije inhibitora proteaze u krvotoku. Bez njih bi koncentracija pratećeg PI brzo pala ispod terapijske razine, pružajući mogućnost virusa da se replicira.
(Tehnički inhibitor proteaze)
(Tehnički inhibitor CYP3A)
Kombinirani lijekovi s fiksnim dozama
Kombinirani lijekovi s fiksnom dozom (FDC) smanjuju svakodnevno opterećenje tabletama s kojima se osoba s HIV-om inače može suočiti tijekom antiretrovirusne terapije. Neki se FDC lijekovi koriste s drugim antiretrovirusnim sredstvima. Drugi se u potpunosti koriste samostalno.
Od 22 FDC lijeka odobrenih za uporabu u Sjedinjenim Državama, 14 su cjeloviti tretmani koji se uzimaju jednom dnevno.
-Intekcije za održavanje: Jedna injekcija kabotegravira od 400 mg i jedna injekcija Eduranta od 600 mg 1x mjesečno
+ 150mg Epivir
-Za ljude na rifabutinu: Jedna tableta i dodatnih 25 mg Eduranta 1x / dan
-Za ljude na rifabutinu: Jedna tableta 1x / dan, nakon čega slijedi 100 mg Pifeltro 12 sati kasnije
-Za ljude na rifabutinu ili karbemazepinu: Jedna tableta 1x / dan, nakon čega slijedi 50 mg Tivicay-a 12 sati kasnije
+ 300mg Epivir
+ 150mg Tybost
200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamid
-Za ljude na rifabutinu: Jedna tableta i dodatnih 25 mg Eduranta 1x / dan
-Osobe s manje od 3 mutacije povezane s rezistencijom na lopinavir:
Četiri tablete 1x / dan
+ 150mg Tybost
200 mg Emtriva + 300 mg Viread
+ 200mg Emtriva
-works.jpg)
.jpg)
.jpg)
