Penicilin je antibiotik koji se koristi za liječenje određenih vrsta bakterijskih infekcija. Uobičajene nuspojave uključuju proljev i želučane tegobe, a neki ljudi mogu imati alergijsku reakciju na penicilin - učinci mogu biti od blagih do ozbiljnih.
Penicilin je dostupan u oralnom obliku koji se uzima oralno, ili intravenoznom (IV, u venu) injekcijom ili intramuskularnom (IM, u velikom mišiću) injekcijom. A postoje različite vrste penicilina s različitim mehanizmima djelovanja.
Pozadina
Svi oblici penicilina potječu, barem djelomično, od gljive poznate kaoPenicillium chrysogenum.
Škotski znanstvenik Alexander Fleming zaslužan je za otkriće penicilina 1929. godine kada je shvatio da gljiva ubija bakterijske kulture slučajno kontaminirane "sokom plijesni". Tek 1941. godine znanstvenici su uspjeli uspješno izolirati, pročistiti i testirati lijek kod svog prvog pacijenta, započevši doba antibiotika.
Do 1960-ih znanstvenici su uspjeli razviti prve polusintetske lijekove penicilina koji su mogli liječiti širi spektar bakterijskih infekcija. Otprilike u isto vrijeme kada su počeli prepoznavati prijetnju rezistencije na penicilin, u kojem su se mutantni bakterijski sojevi rezistentni na antibiotik počeli pojavljivati i prenositi kroz čitavu populaciju.
Danas postoji sve veći broj bakterijskih infekcija koje su u potpunosti ili djelomično otporne na izvorne penicilinske lijekove, uključujućiNeisseria gonorrhoeae(gonoreja) i otporan na meticilinStafilokokni aureus(MRSA).
Streptokokne upale pluća(vrsta bakterijske upale pluća) i određene vrsteClostridiumiListeriabakterije su postale manje odgovorne i na ove antibiotike.
Poznato je da prekomjerna upotreba antibiotika u stoci za poticanje rasta povećava rizik od rezistentnih bakterija, uključujući superbube, duž cijelog prehrambenog lanca. Kao rezultat ove rastuće globalne zabrinutosti, Sjedinjene Države zabranile su upotrebu antibiotika za rast promocija kod životinja u 2017. godini.
Vrste
Penicilini pripadaju većoj obitelji lijekova poznatih kao beta-laktamski antibiotici. Ovi lijekovi imaju sličnu molekularnu strukturu i sastoje se od prstena od četiri atoma, koji se naziva beta-laktam. Svaka vrsta penicilina ima dodatne bočne lance koji određuju njegovu aktivnost.
Penicilini djeluju vežući se za molekule na stijenkama bakterija koje se nazivaju peptidoglikan. Kada se bakterija podijeli, penicilin sprječava pravilno sastavljanje proteina u staničnoj stijenci, zbog čega bakterijska stanica pukne i brzo odumre.
Prirodni penicilini su oni koji su izravno izvedeni izP. chrysogenumgljivice. Postoje dva prirodna penicilina.
Semisintetski penicilini proizvode se u laboratoriju kako bi nalikovali kemijskim tvarima koje se nalaze uP. chrysogenum. Postoje četiri klase polusintetskih penicilina, uključujući često propisane antibiotike poput amoksicilina i ampicilina.
PrirodnoPenicilin G (benzilpenicilin)
Penicilin V (fenoksimetilpenicilin)
Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin i hetakilin)
Antistafilokokni penicilini (kloksacilin, dikloksacilin, nafcilin i oksacilin)
Penicilini širokog spektra (karbenicilin, mezlocilin, piperacilin, tikarcilin)
Inhibitor beta-laktamaze (klavulanska kiselina)
Svaka od ovih vrsta ima nešto drugačiju molekularnu strukturu i može se primjenjivati drugačije od ostalih.
Neki penicilini nemaju izravno antibakterijsko djelovanje. Koriste se u kombiniranoj terapiji za pomoć u prevladavanju rezistencije na penicilin. Na primjer, klavulanska kiselina blokira enzim koji izlučuju bakterije otporne na antibiotike (beta-laktamaza) koji inhibira aktivnost beta-laktamskih antibiotika.
Koristi
Penicilini se koriste za liječenje bakterijskih infekcija - a ne liječe virusne, gljivične ili parazitske infekcije. Lijekovi su općenito aktivni protiv gram-pozitivnih bakterija, skupine bakterija koja ima peptidoglikan s vanjske strane stanične stijenke. S gram negativnim bakterijama, sloj peptidoglikana zakopan je ispod sloja lipidnih stanica, što lijeku otežava pristup molekuli.
Popis gram-pozitivnih bakterija koje se mogu izliječiti penicilinima uključuje one odClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,iStreptokokniroda.
Prirodni penicilini - penicilin G i penicilin V - koriste se i danas i prikladni su za liječenje određenih uobičajenih i neuobičajenih bakterijskih infekcija.
• Bakterijski endokarditis
• Bakterijski meningitis
•Celulit
•Difterija
•Gangrena
• Nekrotizirajući enterokolitis
• pneumokokna upala pluća
• Strep grlo
• Sifilis (uznapredovani, rašireni ili urođeni)
•Tetanus
•Angina
•Celulit
• Zubni apsces
• Erizipela
•Reumatska groznica
• Strep grlo
• Streptokokne infekcije kože
•Angina
Suprotno tome, polusintetski antibiotici poput amoksicilina - jednog od najčešće propisanih antibiotika danas - mogu se koristiti za liječenje širokog spektra respiratornih infekcija, kože i bakterijskih infekcija poputH. pylori, Lymeova bolest i akutni otitis media.
Van oznake
Upotreba penicilina izvan etikete česta je, iako češće kod lijekova poput amoksicilina i ampicilina od prirodnih penicilina. Upotreba izvan lijeka uključuje liječenje bolesnika sa kritičnom skrbi sa sepsom ili novorođenčadi s akutnim respiratornim distresom. Ni u jednom slučaju lijekovi nisu indicirani za takvu uporabu, ali često se smatraju potrebnima kad ne postoje druge mogućnosti liječenja.
Penicilin G ponekad se koristi izvan lijeka za liječenje protetskih infekcija zglobova, Lajmske bolesti i leptospiroze. Penicilin V se povremeno koristi izvan lijeka za liječenje Lajmske bolesti i upale srednjeg uha, ili za prevenciju infekcija kod ljudi koji su podvrgnuti transplantaciji matičnih stanica. U
Prije uzimanja
Penicilin može biti vrlo učinkovit ako se primjereno koristi. Unatoč tome, postoje slučajevi kada lijek nije učinkovit u uklanjanju infekcije. U takvim se slučajevima može koristiti testiranje osjetljivosti na antibiotike (poznato i kao ispitivanje osjetljivosti na antibiotike) kako bi se utvrdilo je li infekcija neke osobe odgovorna na penicilin.
Test započinje uzgajanjem bakterija uzetih iz obriska tjelesne tekućine, a zatim ih izravno izlaže raznim vrstama penicilina u laboratoriju. Ispitivanje osjetljivosti na antibiotike često se koristi za osobe s pneumonijom stečenom u zajednici s visokim rizikom od teške bolesti ili smrti.
Mjere opreza i kontraindikacije
Penicilini su kontraindicirani ako ste prethodno imali alergiju na bilo koji lijek iz obitelji penicilina. Također ga treba koristiti s velikim oprezom ako ste u prošlosti imali ozbiljnu reakciju preosjetljivosti na lijekove, uključujući anafilaksiju, Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) ili toksičnu epidermalnu nekrozu (TEN).
Ako ste u prošlosti imali alergijsku reakciju na penicilin G ili penicilin V, možda ste, ali ne nužno, alergični na polusintetičke peniciline poput amoksicilina ili ampicilina.
Ostale beta-laktamske antibiotike treba koristiti s oprezom kod osoba s alergijom na penicilin jer postoji rizik, premda neznatan, od unakrsne reaktivne alergije. To uključuje cefalosporinske antibiotike poput Keflex (cefaleksin), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriakson) i Suprax (cefiksim).
Ako ste zabrinuti da biste mogli biti alergični na penicilin, možete napraviti testiranje na alergiju na koži kako biste vidjeli reagirate li na malu količinu lijeka stavljenu ispod kože.
Penicilin se također mora koristiti s iznimnim oprezom ako imate akutno zatajenje bubrega (bubrega). Penicilin se uglavnom izlučuje putem bubrega, a smanjena funkcija bubrega može uzrokovati nakupljanje lijeka do toksičnih razina. Predoziranje penicilinom koje slijedi može dovesti do simptoma uznemirenosti, zbunjenosti, omamljenosti, abnormalnih trzaja i, u rijetkim slučajevima, kome.
Doziranje
Preporučena doza penicilina G i penicilina V može varirati ovisno o bolesti, njenoj bolesti i dobi osobe koja se liječi.
Doze se mjere na nekoliko različitih načina, ovisno o formulaciji. U odraslih se lijek obično mjeri u jedinicama ili miligramima (mg). U djece se doza može izračunati u miligramima po kilogramu tjelesne težine dnevno (mg / kg / dan) ili u jedinicama po kilogramu tjelesne težine dnevno (jedinice / kg / dan).
Djeca: 150 000 do 250 000 jedinica / kg / dan u četiri podijeljene doze tijekom 7 do 14 dana
Djeca: 150 000 do 300 000 jedinica / kg / dan u četiri do šest podijeljenih doza (trajanje ovisi o težini bolesti)
Djeca: 150 000 do 300 000 jedinica / kg / dan u četiri do šest podijeljenih doza (trajanje ovisi o težini bolesti)
Djeca: 200 000 do 300 000 jedinica / kg / dan u četiri do šest podijeljenih doza tijekom 10 do 14 dana
Djeca: 125 do 250 mg svakih 12 sati po potrebi
Djeca: 250 do 500 mg svakih 8 do 12 sati tijekom 10 dana
Izmjene
Ako imate bolest bubrega, možda će vam trebati niža doza penicilina kako biste spriječili toksičnost lijeka. Tipično se preporučuje smanjenje doze kada je klirens kreatinina (mjera bubrežne funkcije) manji od 10 mililitara u minuti (ml / min).
S druge strane, ako se liječite hemodijalizom, možda će vam trebati veća doza, jer hemodijaliza može ubrzati uklanjanje penicilina iz krvi.
Kako uzimati i čuvati
Penicilin G
Penicilin G dostupan je u obliku prethodno pomiješane otopine ili praha koji se rekonstituira u sterilnoj vodi za injekcije. Predmješana otopina može se čuvati u hladnjaku ili zamrzivaču, dok se formulacija praha može sigurno čuvati na sobnoj temperaturi. U
Injekcije penicilina G ne daju se samostalno.
Penicilin V
Penicilin V dostupan je u obliku oralne tablete ili praška s okusom trešnje pomiješane s vodom. Obje se mogu sigurno čuvati na sobnoj temperaturi. Nakon što se prašak rekonstituira, treba ga čuvati u hladnjaku i baciti nakon 14 dana.
Penicilin V treba uzimati natašte kako bi se osigurala maksimalna apsorpcija. Treba ga uzimati najmanje jedan sat prije obroka ili najmanje dva sata nakon obroka.
Ako propustite dozu penicilina V, uzmite je čim se sjetite. Ako je blizu vrijeme vaše sljedeće doze, preskočite dozu i nastavite kao i obično. Nikada ne udvostručujte doze.
Koristite prema uputama
Uvijek uzimajte penicilin prema uputama i do kraja. Ne zaustavljajte se jer se osjećate dobro. Morate proći cijeli tečaj kako bi se iskorijenile sve bakterije. Male količine preostalih bakterija mogu se razmnožavati nakon prekida liječenja.
Nuspojave
Većina nuspojava penicilina su blage i prolazne te će se povući same od sebe bez liječenja. Ali ponekad nuspojave mogu biti ozbiljne - pa čak i opasne po život - i zahtijevaju hitnu pomoć.
Uobičajen
Najčešće nuspojave penicilina (koje pogađaju najmanje 1% korisnika) su:
- Proljev
- Glavobolja
- Trbušna nervoza
- Mučnina ili povraćanje
- Osip ili košnica (obično blaga do umjerena)
- Bolovi na mjestu injekcije (s penicilinom G)
- Crni dlakavi jezik
- Mišićni trzaji
- Oralni drozd
- Infekcija vaginalnog kvasca
Također se mogu javiti vrućica i angioedem (oticanje tkiva), ali su rjeđi.
Ozbiljno
Jedna od najozbiljnijih zabrinutosti povezanih s primjenom penicilina rizik je od potencijalno opasne po život alergije cijelog tijela poznate kao anafilaksija. Istinska anafilaksa izazvana penicilinom pogađa oko jednog do pet na svakih 100 000 ljudi.
Anafilaksija može nanijeti ozbiljnu štetu ako se ne liječi. To može dovesti do šoka, kome, respiratornog ili srčanog zatajenja, pa čak i smrti.
Kada nazvati 911
Potražite hitnu pomoć ako osjetite neke ili sve simptome anafilaksije nakon primanja doze penicilina:
- Kratkoća daha
- Teško disanje
- Vrtoglavica, vrtoglavica ili nesvjestica
- Jaki osip ili košnica
- Ubrzan ili nepravilan rad srca
- Oticanje lica, jezika ili grla
- Osjećaj nadolazeće propasti
U rijetkim prilikama penicilini mogu izazvati akutni intersticijski nefritis, upalno stanje bubrega najčešće uzrokovano abnormalnom imunološkom reakcijom na lijekove. Simptomi uključuju mučninu, osip, vrućicu, pospanost, smanjeno izlučivanje urina, zadržavanje tekućine i povraćanje. Većina slučajeva su blagi, ali neki mogu postati ozbiljni i prouzročiti akutnu ozljedu bubrega.
Penicilini su, kao i svi antibiotici, povezani s povećanim rizikom odClostridium difficileproljev. To se događa kada bakterije koje su normalno prisutne u crijevima nestanu antibioticima, što dopuštaC. difficilebakterije za razmnožavanje. Većina slučajeva su blagi i lako se liječe, aliC. difficilepoznato je u rijetkim prilikama da uzrokuje teški fulminantni kolitis, toksični megakolon i smrt.
Upozorenja i interakcije
Penicilini se općenito smatraju sigurnim tijekom trudnoće i dojenja. Uz to, lijekovi su klasificirani kao lijekovi kategorije B u trudnoći, što znači da studije na životinjama nisu pokazale rizik od oštećenja ploda, ali nedostaju dokazi na ljudima.
Ako ste trudni, planirate zatrudnjeti ili dojite, razgovarajte sa svojim liječnikom kako biste u potpunosti razumjeli blagodati i rizike korištenja penicilina.
Brojni lijekovi također mogu komunicirati s penicilinom, često natječući se za klirens u bubrezima. To može povećati koncentraciju penicilina u krvi, kao i rizik od nuspojava i toksičnosti lijekova. Ostali lijekovi mogu ubrzati uklanjanje penicilina iz tijela i smanjiti učinkovitost lijeka.
Među lijekovima za koje je vjerojatno da će stupiti u interakciju s penicilinom su:
- Antikoagulanti (razrjeđivači krvi) poput Coumadin (varfarin)
- Diuretici (tablete za vodu) poput Lasixa (furosemid) i Edekrina (etakrinska kiselina)
- Nesteroidni protuupalni lijekovi poput aspirina, Tivorbexa (indometacin) i fenilbutazona
- Sulfanomidi poput Bactrima (sulfametoksazol / trimetoprim), Azulfidin (sulfasalazin) i Truksazol (sulfisoksazol)
Da biste izbjegli interakcije, uvijek obavijestite svog liječnika o bilo kojim lijekovima koje uzimate, bilo da se izdaju na recept, bez recepta, nutritivni, biljni ili rekreativni.
.jpg)
.jpg)
